Nouvelles de l'industrie

Le cagrilintide est un nouvel analogue de l'amyline acylée à action prolongée et un polypeptide cyclique de 38 acides aminés ayant une double activité sur les récepteurs de l'amyline et de la calcitonine. Il réduit la consommation alimentaire et le poids corporel, retarde la vidange gastrique et améliore le contrôle glycémique, ce qui s'avère prometteur pour l'obésité, le diabète et le syndrome métabolique. Le procédé de préparation décrit utilise la synthèse peptidique en phase solide Fmoc incorporant trois dipeptides pseudoproline pour atténuer l'agrégation, suivie d'un clivage, d'une cyclisation en phase liquide et d'une purification par HPLC. Ce processus produit du Cagrilintide de haute pureté (> 99,0 %) avec chaque impureté inférieure à 0,1 %, atteignant un rendement global d'environ 32 %. La méthode est robuste, évolutive et adaptée à la production industrielle, offrant une voie fiable pour la recherche et les applications commerciales. Pour les intermédiaires et les normes d'impuretés, Cosperpharm propose un support complet du développement à la fabrication.

La crème Delgocitinib est le premier inhibiteur pan‑JAK topique au monde développé pour traiter l’eczéma chronique des mains (CHE) chez les adultes. Il bloque la voie JAK‑STAT en inhibant JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, supprimant ainsi les réponses inflammatoires essentielles à la pathogenèse de la maladie. Approuvé dans l'UE, au Royaume-Uni, en Suisse et aux Émirats arabes unis pour le CHE modéré à sévère, son approbation par la FDA a été étayée par deux essais de phase 3 de 16 semaines montrant des taux de réussite du traitement significativement plus élevés (IGA-CHE 0/1 avec amélioration ≥ 2 points) par rapport au placebo (20 à 29 % contre 7 à 10 %), ainsi qu'un soulagement supérieur du prurit et de la douleur. Les événements indésirables comprennent des réactions cutanées locales, des infections bactériennes et une leucopénie, mais l'incidence globale était faible et comparable à celle du placebo.

En médecine nucléaire, les chélateurs servent de pont essentiel reliant les ligands ciblés aux radionucléides, et leurs propriétés chimiques déterminent directement l’efficacité du marquage, la stabilité in vivo et les caractéristiques pharmacocinétiques du conjugué médicamenteux. Les chélateurs incorporent en toute sécurité des nucléides métalliques radioactifs (par exemple, ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) dans la molécule médicamenteuse au sein de l'environnement biologique ; toute libération de ces nucléides induite par une instabilité peut provoquer des dommages radiologiques aux tissus non ciblés et entraîner une toxicité grave.

Le brexpiprazole est un antipsychotique atypique approuvé pour le traitement de la schizophrénie, du trouble dépressif majeur (en complément) et de l'agitation liée à la maladie d'Alzheimer. Son brevet chinois principal expire en avril 2026, ouvrant la porte à la concurrence des génériques. La voie de synthèse comporte des étapes clés : substitution nucléophile fluorée, formation de benzothiophène via une réaction mercaptate d'éthyle-benzaldéhyde, déprotection de Boc catalysée par Cu et deux substitutions nucléophiles avec contrôle strict des impuretés pour l'intermédiaire 7. Le composé 5 est proposé comme matière première conforme aux directives de l'ICH. Cosperpharm offre une assistance complète pour le développement de processus, le contrôle qualité et la documentation réglementaire pour vous aider à accélérer votre programme de brexpiprazole.

Le baloxavir marboxil (Xofluza) est un nouvel inhibiteur d'endonucléase cap-dépendant destiné au traitement des grippes A et B. En tant que promédicament, il est rapidement converti in vivo en sa forme active, l'acide baloxavir, qui bloque la réplication virale. Sa longue demi-vie permet une dose orale unique pendant toute la durée du traitement. Développé à l'origine par Shionogi à partir d'un inhibiteur de l'intégrase du VIH, il a ensuite été co-développé avec Roche et approuvé pour la première fois au Japon (2018), puis aux États-Unis (2018) et en Chine (2021), où il a été ajouté à la liste nationale de remboursement. La synthèse industrielle a été optimisée sur trois générations pour améliorer l’économie atomique et la durabilité environnementale. Le baloxavir marboxil offre un nouveau paradigme dans le traitement de la grippe et inspire de nouvelles découvertes de médicaments antiviraux.

L'amenamevir (Amenalief) est un médicament antiviral développé conjointement par les sociétés japonaises Astellas et Maruho. Il agit en inhibant l'activité de l'hélicase-primérase lors de la réplication de l'ADN viral, bloquant ainsi la prolifération virale et traitant le zona. La commercialisation du médicament a été approuvée au Japon en août 2017. Le schéma posologique est le suivant : les adultes doivent prendre 400 mg une fois par jour après les repas.