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Le cinacalcet (CAS 226256-56-0) est un agent calcimimétique qui agit comme un agoniste allostérique du récepteur sensible au calcium (CaSR). Chimiquement, le Cinacalcet est la N-[(1R)-1-naphtalène-1-yléthyl]-3-[3-(trifluorométhyl)phényl]propan-1-amine, dotée d'un centre amine chiral de configuration (R) essentielle à son activité biologique. La molécule est constituée d'un fragment naphtyléthylamine lié via une chaîne propyle à un cycle phényle substitué par trifluorométhyle.
La varénicline (CAS 249296-44-4) est un agoniste partiel du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α4β2 (nAChR), développé comme aide au sevrage tabagique. Chimiquement, la varénicline est une 7,8,9,10-tétrahydro-6,10-méthano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazépine, dotée d'un système unique d'anneaux fusionnés pyrazino-benzazépine qui est structurellement lié à l'alcaloïde cytisine.
La ténéligliptine (CAS 760937-92-6) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale, compétitif et à action prolongée de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Chimiquement, la ténéligliptine est la (2S,4S)-4-[4-(3-méthyl-1-phényl-1H-pyrazol-5-yl)pipérazin-1-yl]-1-(1,3-thiazolidin-3-yl)butane-1,4-dione, présentant une structure cyclique thiazolidine unique qui est cruciale pour son activité biologique.
La décitabine (CAS 2353-33-5) est un analogue nucléosidique de la cytidine et un puissant inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT), chimiquement connu sous le nom de 5-aza-2′-désoxycytidine. Structurellement, la décitabine est un analogue de la désoxycytidine dans lequel le carbone en position 5 du cycle cytosine est remplacé par de l'azote, créant un fragment 5-azacytosine qui est incorporé dans l'ADN lors de la réplication. Cette caractéristique structurelle unique permet à la décitabine de former un complexe covalent avec les ADN méthyltransférases, conduisant à une inhibition enzymatique et à une hypométhylation ultérieure de l'ADN.
Le Sofosbustat (CAS 1190307-88-0) est un promédicament analogue nucléotidique qui fonctionne comme un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase ARN dépendante du virus de l'hépatite C (VHC) NS5B. Chimiquement, le sofosbuvir est l'isopropyle (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]méthoxy-phénoxyphosphoryl]amino]propanoate, comprenant un fragment promédicament phosphoramidate unique qui permet une administration et une activation intracellulaires efficaces.
La fésotérodine (CAS 250214-44-9) est un antagoniste synthétique et compétitif des récepteurs muscariniques comportant un noyau phénylpropylamine avec une fonctionnalité ester hydroxyméthylphénylique. La molécule est conçue comme un promédicament qui est rapidement désestérifié in vivo en son métabolite actif, la 5-hydroxyméthyl toltérodine (5-HMT), qui est également le métabolite actif de la toltérodine.
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