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Le trifarotène (CD5789) est un agoniste gamma (RARγ) puissant et sélectif du récepteur de l'acide rétinoïque présentant une structure centrale terphényle unique avec un substituant 4′-(2-hydroxyéthoxy) et un motif de substitution 4″-(pyrrolidin-1-yl)-3″-(tert-butyl). Structurellement, la molécule est constituée d'un échafaudage d'acide [1,1′:3′,1″-terphényl]-4-carboxylique avec trois cycles aromatiques distincts stratégiquement fonctionnalisés pour conférer une sélectivité RARγ exceptionnelle.

L'étrasimod (APD334) est un antagoniste puissant, biodisponible par voie orale et sélectif des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate (S1P) S1P₁, S1P₄ et S1P₅, présentant une structure centrale unique de cyclopenta[b]indole avec une chaîne latérale d'éther benzylique substitué par un trifluorométhyle. Structurellement, la molécule est constituée d'un échafaudage d'acide (3R)-7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)phényl]méthoxy]-1,2,3,4-tétrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl acétique, la stéréochimie R en position C3 étant critique pour la liaison au récepteur.

L'étrasimod arginine est la forme de sel de L-arginine du modulateur sélectif des récepteurs S1P etrasimod (APD334), conçu pour améliorer la solubilité et les caractéristiques de formulation de l'ingrédient pharmaceutique actif. Structurellement, le sel est constitué de l'anion (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)phényl)méthoxy)-1,2,3,4-tétrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacétate associé à un cation L-arginine protoné dans un rapport stoechiométrique de 1:1.

L'ensifentrine (RPL554) est un double inhibiteur inhalé de première classe de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et de la phosphodiestérase 4 (PDE4), doté d'une structure centrale unique en pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one avec un motif de substitution 9,10-diméthoxy et une chaîne latérale 2-(2,4,6-triméthylphényl)imino.

Dotinurad (FYU-981) est un nouvel inhibiteur sélectif de la réabsorption de l'urate présentant une structure centrale dérivée du phénol avec un échafaudage 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazole. Structurellement, la molécule est constituée d'un fragment dichlorohydroxyphénylcétone lié à un système cyclique benzothiazole portant un groupe sulfone en position 1,1-dioxyde.

Le filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la Janus kinase 1 (JAK1), un membre de la famille JAK des tyrosine kinases intracellulaires qui joue un rôle central dans la voie de signalisation JAK/STAT (transducteur de signal et activateur de transcription).