OF-C4-Deg-Lin est un lipide ionisable de pointe hautement personnalisable, conçu spécifiquement pour les formulations de nanoparticules lipidiques (LNP) de nouvelle génération. Structurellement, OF-C4-Deg-Lin présente une architecture complexe à plusieurs bras construite autour d'un noyau central de pipérazine‑2,5‑dione (dicétopipérazine). Encadrant ce noyau se trouvent deux unités d'amine ramifiée identiques, chacune portant deux queues dérivées de l'acide linoléique (C18:2). La molécule incorpore des segments de liaison flexibles de longueur définie, qui modulent le comportement global d'hydrophobie et d'ionisation. Cette conception symétrique à plusieurs queues, contenant un total de quatre chaînes d'acides gras insaturés, permet à OF-C4-Deg-Lin d'adopter une géométrie en forme de cône essentielle à la formation de systèmes LNP stables et ionisables. L'anneau central dicétopipérazine fournit un échafaudage rigide mais fonctionnalisable, tandis que le groupe de tête amine tertiaire ramifié confère une ionisabilité dépendante du pH. Le vaste domaine hydrophobe, construit à partir de quatre chaînes linoléoyle, assure un solide emballage bicouche lipidique et une encapsulation efficace de grandes charges utiles d'acides nucléiques telles que l'ARNm et l'ARNsi.
OF-C4-Deg-Lin est un lipide ionisable avancé largement utilisé dans la génération de nanoparticules lipidiques (LNP) pour la délivrance ciblée d'ARNsi et d'ARNm. L'architecture moléculaire unique de OF-C4-Deg-Lin, qui intègre un noyau pipérazine‑2,5‑dione avec deux amines ramifiées, chacune contenant deux esters linoléiques, permet une encapsulation efficace des acides nucléiques et favorise une meilleure absorption cellulaire. Dans les formulations précliniques de LNP, OF-C4-Deg-Lin a démontré une expression préférentielle des protéines dans la rate avec une traduction minimale dans le foie lors de l'administration d'ARNm codant pour la luciférase, soulignant son potentiel pour des applications de ciblage extrahépatiques. En tant que composant lipidique ionisable des LNP, OF-C4-Deg-Lin module la fuite endosomale en réponse au pH acide du compartiment endosomal, ce qui en fait un élément de base polyvalent et puissant pour les thérapies à base d'ARN de nouvelle génération.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
OF-C4-Deg-Lin
Numéro CAS
2383003-60-7
Formule moléculaire
C₁₀₀H₁₇₆N₄O₁₀
Poids moléculaire
1594,49 g/mole
Apparence
Liquide visqueux incolore à jaune clair
Pureté
95 %+ (HPLC)
Point d'ébullition
1239,1 ± 65,0 ℃
Densité
0,959 ± 0,06 g/cm3
pKa
12,87 ± 0,60
Pourquoi Cosperpharm ?
Chez Cosperpharm, nous comprenons que le succès de votre formulation LNP commence par la qualité de votre lipide ionisable. Nous fournissons OF-C4-Deg-Lin avec une pureté vérifiée (≥95 % par HPLC) et une caractérisation analytique rigoureuse. Nos options de conditionnement en petits volumes (5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg) sont idéales pour la sélection de formulations et le développement de processus à un stade précoce. Pour les groupes de R&D nécessitant de plus grandes quantités, Cosperpharm propose un approvisionnement en gros avec une cohérence totale entre les lots. Chaque expédition de Cosperpharm est accompagnée d'un certificat d'analyse (COA) complet et est prise en charge par notre équipe technique experte. Que vous développiez des vaccins à ARNm, des produits thérapeutiques à ARNsi ou des composants d'édition de gènes CRISPR, Cosperpharm est votre partenaire de confiance pour OF-C4-Deg-Lin.
Scénarios d'application
1. Développement de vaccins à ARNm
OF-C4-Deg-Lin sert de composant lipidique ionisable dans les formulations LNP pour les vaccins à ARNm. Son architecture à quatre queues facilite une efficacité d'encapsulation élevée et favorise la fuite endosomale, conduisant à une expression protéique robuste dans les tissus cibles.
2. Formulation thérapeutique siARN
La structure symétrique à plusieurs bras d'OF-C4-Deg-Lin permet la formation de LNP stables qui protègent les siARN de la dégradation des nucléases et délivrent la charge utile au cytosol des cellules cibles pour l'inactivation génique médiée par l'ARN.
3. Recherche sur le ciblage extrahépatique
OF-C4-Deg-Lin a démontré une expression préférentielle des protéines dans la rate lors de la délivrance d'ARNm in vivo, avec une traduction minimale dans le foie. Cette propriété en fait un outil précieux pour développer des systèmes LNP ciblant les cellules immunitaires ou les tissus spléniques.
4. Livraison de l'édition génétique CRISPR‑Cas9
La capacité de charge utile élevée des LNP basés sur OF-C4-Deg-Lin les rend adaptés à la co-encapsulation de l'ARNm Cas9 et de l'ARN guide unique (sgRNA), permettant l'édition du génome in vivo.
5. Optimisation de la formulation des nanoparticules lipidiques
Les chimistes des procédés et les scientifiques en formulation utilisent OF-C4-Deg-Lin comme lipide ionisable de référence pour optimiser les processus de fabrication des LNP, y compris les paramètres de mélange microfluidique, le criblage de la composition lipidique et les tests de stabilité.
6. Études sur la structure et l’activité des lipides ionisables
Les chimistes médicinaux utilisent OF-C4-Deg-Lin comme molécule de référence dans les études sur la relation structure-activité (SAR) explorant l'influence de la longueur du lieur, de la saturation de la queue et de la rigidité du noyau sur les performances et le tropisme du LNP.
Assurance qualité chez Cosperpharm
Chaque lot subit :
● Chromatographie en phase gazeuse (GC) – pureté ≥97,0 %
● Titrage non aqueux – pureté ≥97,0 %
● Indice de réfraction – analyse de confirmation
● RMN ¹H – vérification structurelle
● Apparence – liquide clair incolore à jaune clair à orange clair
Un COA complet, une fiche signalétique (avec des informations complètes sur le SGH) et un certificat d'origine accompagnent chaque expédition.
Contactez-nous
Vous avez des questions sur l'intégration d'OF-C4-Deg-Lin dans votre flux de travail de formulation de LNF ? Notre équipe technique chez Cosperpharm est prête à vous aider, depuis les conseils de solubilité jusqu'à l'assistance aux études de stabilité. Demandez un devis, demandez un certificat d'analyse ou discutez des options d'emballage personnalisées en nous envoyant directement un e-mail. Nous répondons à toutes les demandes dans les 24 heures et les échantillons en petits volumes sont expédiés sous 5 à 7 jours ouvrables.
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