La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine, également connue sous le nom d'A-066, est un lipide cationique comportant un groupe de tête pyrrolidine attaché à un squelette glycérol diéthérifié avec deux queues d'hydrocarbures linoléyle (C18:2, Δ9,12). Structurellement, la molécule comprend un échafaudage chiral central de glycérol avec deux chaînes d'alcool gras insaturés (chacune contenant deux doubles liaisons cis) liées par des liaisons éther, se terminant par une amine pyrrolidine tertiaire. La présence du groupe principal pyrrolidine distingue la 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine du DODMA structurellement apparenté, qui comporte un groupe principal diméthylamino.
La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine est un lipide cationique conçu pour les applications d'administration d'ARN et de vaccins. Il a été démontré que l'A-066 (le synonyme de 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine) forme des LNP encapsulant l'ARNsi TetR, qui induisent une efficacité antitumorale significative dans les modèles de carcinome hépatocellulaire orthotopique. En tant qu'analogue du DODMA, La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine remplace le groupe de tête diméthylamino par un cycle pyrrolidine, modulant potentiellement son pKa et son efficacité d'évasion endosomale pour une libération optimisée de la charge utile d'acide nucléique. La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine est particulièrement appréciée dans le développement de formulations à base de LNP pour les vaccins à ARNm, les thérapies siARN et les plateformes d'édition génétique nécessitant une délivrance intracellulaire efficace de cargaison génétique.
Pourquoi Cosperpharm ? – Nos avantages compétitifs
Avantage
Détail
Force de production
Campus certifié GMP s'étendant sur plus de 100 mu, 3 ateliers polyvalents, 6 lignes de production de zones propres de qualité D et plus de 150 réacteurs (20 L à 5 000 L), prenant en charge les températures haute/basse, anaérobie et hydrogénation ; Production à l'échelle du kg à la tonne.
Livraison rapide
Échantillons R&D : une semaine ; commandes commerciales : 1 à 2 mois après le paiement. Fret express (DHL/FedEx) ou aérien/maritime disponible.
Partenaires mondiaux
Approuvé par plus de 30 sociétés pharmaceutiques aux États-Unis, en Europe, en Inde, au Brésil et en Asie du Sud-Est ; coopération à long terme avec les fabricants de médicaments génériques, les CRO et les distributeurs de normes d'impuretés.
Exportateur agréé
Licence d'importation/exportation de médicaments valide — aucun retard de conformité.
Qualités doubles
Qualité recherche/pharmaceutique (≥ 98 %) et qualité d'impureté de haute pureté (≥ 99 %) disponibles pour répondre aux divers besoins des clients.
Avantages du produit
1. Analogue DODMA avec optimisation du groupe principal de pyrrolidine
La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine est un analogue structurel du DODMA (1,2-dioleyloxy-N,N-diméthyl-3-aminopropane) avec la modification clé d'un groupe de tête pyrrolidine. Cette substitution modifie le pKa de l'amine ionisable et influence le comportement de protonation du lipide à travers les gradients de pH endosomal (pH 5,5 à 6,5), améliorant potentiellement l'efficacité de l'évasion endosomique - une étape critique pour l'administration cytosolique efficace des charges utiles d'acide nucléique.
2. Efficacité prouvée dans la livraison de siRNA et les modèles antitumoraux
Les LNP formulés avec de la 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine encapsulant le siRNA TetR ont démontré une efficacité antitumorale significative dans les modèles de carcinome hépatocellulaire orthotopique, validant son utilité en tant que lipide ionisable fonctionnel pour les applications de silençage génique in vivo.
3. Polyvalent pour les plateformes d’administration d’ARN et de vaccins
La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine forme des systèmes d'encapsulation lipidique à base cationique (CaBLES) ou des particules à base de lipides adaptées à l'administration d'une large gamme de substrats anioniques - du petit ARN interférent aux constructions d'ARNm plus grandes - le positionnant comme un outil polyvalent pour la thérapie génique, le développement de vaccins et les systèmes basés sur CRISPR. recherche sur l’édition du génome.
4. Queues liées à l’éther pour une stabilité chimique améliorée
Les liaisons éther entre le squelette glycérol et les deux chaînes linoléyle offrent une plus grande stabilité hydrolytique par rapport aux lipides liés par des esters, offrant des avantages pour le stockage à long terme des formulations sans compromettre les propriétés fusogènes conférées par les deux doubles liaisons cis dans chaque queue.
5. Qualités de haute pureté avec caractérisation analytique complète
Cosperpharm fournit de la 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine à une pureté HPLC ≥95 %, chaque lot étant accompagné d'une confirmation d'identité et de données de pureté par RMN ¹H. Des grades de pureté plus élevés (≥99 %) sont disponibles sur demande pour les clients exigeant une cohérence maximale pour la recherche de qualité BPL ou GMP.
FAQ
Q1 : Quelles sont les principales applications de ce lipide ?
R : La 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine est utilisée dans l'administration d'ARN et de vaccins, en particulier dans les formulations LNP pour les ARNsi, les ARNm et d'autres thérapies à base d'acide nucléique. Il a montré son efficacité dans des modèles de carcinome hépatocellulaire.
Q2 : Quel est le délai de livraison pour ce produit de Cosperpharm ?
R : Les délais de livraison varient en fonction des exigences actuelles en matière d’inventaire et de synthèse. Cosperpharm propose un approvisionnement flexible avec des options de synthèse personnalisées disponibles. Veuillez contacter notre équipe commerciale pour connaître les estimations actuelles des délais de livraison.
Contactez-nous
Prêt à faire progresser votre recherche sur la formulation de LNP avec de la 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yloxy]propyl]pyrrolidine de haute pureté ? Cosperpharm est votre partenaire dans l'approvisionnement en lipides cationiques de qualité pour l'administration d'acide nucléique. Contactez notre équipe pour connaître les prix, la disponibilité ou l'assistance technique : nous sommes là pour vous aider à réussir vos recherches.
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