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Mitapivat (CAS 1260075-17-9) est un activateur oral à petites molécules, premier de sa catégorie, de la pyruvate kinase (PK) développé pour le traitement du déficit en pyruvate kinase et d'autres anémies hémolytiques. Chimiquement connu sous le nom de N-(4-{4-[(cyclopropylamino)méthyl]pipéridin-1-yl}phényl)-N'-(2,3-dihydroxypropyl)éthanediamide, Mitapivat présente un échafaudage pipéridine-phényle lié à un fragment oxalamide.

La trélagliptine (CAS 865759-25-7) est un inhibiteur puissant et sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) développé pour le traitement du diabète sucré de type 2. Chimiquement connu sous le nom de 2-[[6-[(3R)-3-aminopipéridin-1-yl]-3-méthyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tétrahydropyrimidin-1-yl]méthyl]-4-fluorobenzonitrile, le trélagliptine présente un noyau uracile substitué par une aminopipéridine et un fragment fluorobenzonitrile.

L'aprocitentan (CAS 1103522-45-7) est un puissant antagoniste double des récepteurs de l'endothéline développé pour le traitement de l'hypertension résistante. Chimiquement connu sous le nom de N-[5-(4-bromophényl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]éthoxy]-4-pyrimidinyl]sulfamide, l'Aprocitentan présente un noyau pyrimidine substitué par des fragments bromophényle, bromopyrimidinyle et sulfamide. La structure moléculaire de l'Aprocitentan est dérivée du métabolite actif du macitentan (ACT-132577) et fonctionne comme un double antagoniste des récepteurs ETA/ETB.

Le fézolinetant (CAS 1629229-37-3) est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine-3 (NK3) de première classe, disponible par voie orale, développé pour le traitement des symptômes vasomoteurs de la ménopause (bouffées de chaleur). Chimiquement connu sous le nom de ((8R)-5,6-dihydro-8-méthyl-3-(3-méthyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)(4-fluorophényl)méthanone, Fezolinetant présente une architecture hétérocyclique complexe incorporant un noyau triazolopyrazine fusionné à un fragment fluorophénylméthanone.

Le delgocitinib (CAS 1263774-59-9) est un puissant inhibiteur de la pan-Janus kinase (JAK) développé pour le traitement des maladies inflammatoires et auto-immunes. Chimiquement connu sous le nom de 3-((3S,4R)-3-méthyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl)-3-oxopropanenitrile, le Delgocitinib présente un échafaudage spirocyclique unique fusionné à un noyau de pyrrolopyrimidine, un motif structurel qui permet une inhibition puissante et sélective du Famille JAK de tyrosine kinases.

Zavegepant (CAS 1337918-83-8) est un puissant antagoniste des récepteurs du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP) actif par voie orale, développé pour le traitement aigu de la migraine. Chimiquement connu sous le nom de N-[(2R)-3-(7-méthyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-méthylpipéridin-4-yl)pipérazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)pipéridine-1-carboxamide, Zavegepant présente une architecture moléculaire complexe incorporant un noyau pipéridine carboxamide lié à un fragment indazole et à un échafaudage quinolinone.