Le 4-Amino-2-(trifluorométhyl)benzonitrile (CAS 654-70-6) sert de matière première aniline pour la voie de synthèse du bicalutamide, fournissant le pharmacophore 4-cyano-3-(trifluorométhyl)phényl qui est retenu tout au long de la cascade. Le N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-2-méthacrylamide (CAS 90357-53-2) est formé par condensation de cette aniline avec l'acide méthacrylique ou ses dérivés réactifs, introduisant la charpente carbonée insaturée qui deviendra laα-hydroxy-αChaîne latérale -méthyle. L'époxyde de N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]méthacrylamide (CAS 90357-51-0) est l'intermédiaire oléfinique oxydé, un élément de base électrophile clé dont le cycle époxyde est ouvert par des réactifs soufrés nucléophiles dans l'étape suivante. Le N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-3-[(4-fluorophényl)thio]-2-hydroxy-2-méthylpropionamide (CAS 90356-78-8) est le produit d'ouverture de cycle thioéther, le précurseur immédiat du bicalutamide qui ne nécessite qu'une oxydation de l'atome de soufre en sulfone pour compléter l'ingrédient pharmaceutique actif. Ensemble, ces quatre intermédiaires fournissent une voie de synthèse complète et documentable pour la fabrication du bicalutamide et le profilage des impuretés associées.
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比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
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N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
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N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
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N-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
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La qualité de chaque intermédiaire de la cascade du bicalutamide influence directement la pureté stéréochimique de l'énantiomère (R) final, dont l'activité antiandrogène est significativement supérieure à celle de la forme (S). Cosperpharm fournit à ces quatre éléments de base la rigueur analytique qu'exige la fabrication de médicaments chiraux.
Continuité synthétique à partir d'une seule source. Les quatre intermédiaires couvrent tout le segment pré-sulfone de la synthèse du bicalutamide. Les obtenir auprès d'un seul fournisseur élimine la variabilité entre plusieurs fournisseurs et garantit que le pharmacophore du 4-cyano-3-(trifluorométhyl)phényle est défini de manière cohérente tout au long de votre processus.
Documentation pour le dépôt réglementaire. Chaque intermédiaire est accompagné d'un certificat d'analyse spécifique au lot comprenant la pureté HPLC, l'apparence et la confirmation de l'identité. Pour les applications de profilage d’impuretés, nous pouvons fournir une documentation soutenant le développement de méthodes et les études de dégradation forcée.
Prise en charge de la résolution chirale et du contrôle stéréochimique. L'intermédiaire thioéther (CAS 90356-78-8) contient leα-stéréocentre hydroxy qui détermine l'activité finale du médicament. Notre package analytique comprend des données de caractérisation pour soutenir votre stratégie de résolution ou de synthèse asymétrique.
Conseils techniques sur le parcours synthétique. Nos chimistes de procédés peuvent vous conseiller sur les conditions d'époxydation, les protocoles d'ouverture de cycle et les stratégies d'oxydation pour la formation finale de sulfone.—basé sur des itinéraires industriels documentés pour la production de bicalutamide.
Q1 : Quel est le rôle de chaque intermédiaire dans la synthèse du bicalutamide ?
Le 4-Amino-2-(trifluorométhyl)benzonitrile est la matière première aniline. Le N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-2-méthacrylamide est le méthacrylamide formé par condensation avec des dérivés de l'acide méthacrylique. L'époxyde de N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]méthacrylamide est l'oléfine oxydée qui subit une ouverture de cycle nucléophile soufré. Le N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-3-[(4-fluorophényl)thio]-2-hydroxy-2-méthylpropionamide est le précurseur immédiat du thioéther ne nécessitant qu'une oxydation par la sulfone.
Q2 : Pourquoi l’intermédiaire époxyde est-il important ?
L'époxyde (CAS 90357-51-0) est le principal élément électrophile de la cascade du bicalutamide. Son ouverture de cycle par le 4-fluorothiophénol installe la chaîne latérale soufrée tout en préservant laα-stéréocentre hydroxy qui détermine l'activité finale du médicament.
Chaque lot d'intermédiaires de bicalutamide est soumis à des tests de libération, y compris une vérification de la pureté par HPLC (≥98%), évaluation de l'apparence et confirmation de l'identité par des méthodes spectroscopiques. Des certificats d’analyse spécifiques à un lot accompagnent chaque expédition. Les échantillons de rétention sont conservés à des fins de traçabilité. Des accords de qualité personnalisés, des données de stabilité et des packages de documentation supplémentaires sont disponibles sur demande pour les clients nécessitant un support réglementaire amélioré pour leurs programmes de fabrication ou d'analyse de bicalutamide.
Si vous avez besoin de l'un de ces quatre intermédiaires du bicalutamide pour votre campagne de fabrication, votre programme de profilage d'impuretés ou vos travaux de développement de procédés, veuillez nous contacter. Cosperpharm fournit du 4-Amino-2-(trifluorométhyl)benzonitrile, du N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-2-méthacrylamide, du N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]méthacrylamide époxyde et du N-[4-Cyano-3-(trifluorométhyl)phényl]-3-[(4-fluorophényl)thio]-2-hydroxy-2-méthylpropionamide avec le la rigueur et la documentation qu'exige votre projet Bicalutamide. Contactez-nous dès aujourd'hui pour discuter des quantités, des délais de livraison et de l'assistance technique.
