Régorafénib

Le régorafénib monohydraté est un inhibiteur oral de multikinase développé par Bayer, approuvé pour le traitement du cancer colorectal métastatique (mCRC), des tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) et du carcinome hépatocellulaire (CHC). En tant que puissant inhibiteur de kinase, le régorafénib monohydraté bloque l'activité de plusieurs protéines kinases impliquées dans l'angiogenèse tumorale, l'oncogenèse et le microenvironnement tumoral. Le régorafénib monohydraté subit une circulation entérohépatique avec de multiples pics de concentration plasmatique observés au cours de l'intervalle posologique de 24 heures. Les principaux métabolites circulants du régorafénib monohydraté – M-2 (N-oxyde) et M-5 (N-oxyde et N-desméthyl) – ont une activité pharmacologique in vitro similaire à celle du composé d'origine. Le régorafénib monohydraté et ses impuretés associées servent de normes de référence critiques pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes (AMV) et le contrôle qualité (CQ) dans les dépôts ANDA.

Paramètres du produit

Pourquoi Cosperpharm ?

Lorsque votre campagne de fabrication d'inhibiteurs multi-kinases ou votre dépôt ANDA nécessite des étalons de référence de régorafénib monohydrate et d'impuretés de haute qualité, Cosperpharm offre la profondeur analytique et la fiabilité d'approvisionnement qu'exigent les clients pharmaceutiques.

L'inhibition multi-kinase nécessite un contrôle précis. L'échafaudage phénoxypicolinamide lié à l'urée du régorafénib monohydraté cible neuf kinases distinctes. Toute impureté ou produit de dégradation compromettra l’équilibre délicat de l’inhibition de la kinase. Notre protocole de libération analytique comprend la vérification de la pureté HPLC (> 98 %), l'analyse du solvant résiduel et la confirmation de l'identité, car l'activité multicible de votre API finale dépend de l'intégrité de cette molécule.

Documentation pour la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec la pureté HPLC et la traçabilité chromatographique spécifiques au lot. Une documentation prête pour DMF et des accords de qualité personnalisés sont disponibles.

Approvisionnement flexible pour toutes les étapes de développement. Cosperpharm fournit du régorafénib monohydraté à partir de quantités de R&D à l'échelle du gramme jusqu'à des lots à l'échelle du kilogramme. Les échantillons R&D sont expédiés sous 5 à 7 jours ouvrables.

Support technique pour la chimie des inhibiteurs de kinases. Notre équipe de chimie des procédés peut vous conseiller sur la formation d'urée, le couplage phénoxy et les méthodes analytiques pour détecter les impuretés liées aux procédés.

Bioactivité

Le régorafénib (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) monohydraté est un nouvel inhibiteur oral de multi-kinase et ses concentrations inhibitrices demi-maximales contre le récepteur 1 du facteur de croissance endothélial vasculaire, le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire de souris Chemicalbook, le récepteur 3 du facteur de croissance endothélial vasculaire de souris, le récepteur β du facteur de croissance endothélial vasculaire de souris, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF et B-RAF (V600E) sont respectivement 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nanomolaires.

Assurance qualité des produits

Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour le régorafénib monohydraté :

Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à une vérification de pureté HPLC (> 98 %), une vérification d'apparence, une analyse de solvant résiduel et une confirmation d'identité.

Traçabilité complète des lots. De l’approvisionnement en matières premières jusqu’à l’emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable.

Programme de surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en cours dans les conditions de stockage recommandées.

Documentation prête pour la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA), une FDS et des documents douaniers. Une documentation prête pour DMF et des accords de qualité personnalisés sont disponibles.

Contactez-nous

Avez-vous besoin de régorafénib monohydraté pour la fabrication d'inhibiteurs multi-kinases, le profilage d'impuretés ou la recherche sur le cancer ? Cosperpharm est votre partenaire de confiance pour les intermédiaires et étalons de référence d'inhibiteurs de kinases de haute qualité. Contactez notre équipe dès aujourd'hui, nous sommes prêts à soutenir votre projet.