Acétate d'abiratérone

L'acétate d'abiratérone est un intermédiaire pharmaceutique essentiel, un API et un étalon de référence analytique dans le traitement du cancer de la prostate, fonctionnant comme un promédicament d'ester d'acétate actif par voie orale du composé stéroïdien abiratérone avec une puissante activité antiandrogène. En tant que promédicament, l'acétate d'abiratérone est rapidement converti in vivo en abiratérone, qui inhibe l'activité enzymatique du stéroïde 17.α-monooxygénase (17α-complexe hydroxylase/C17,20-lyase ; CYP17A1), un membre de la famille du cytochrome P450 qui catalyse le 17α-hydroxylation des intermédiaires stéroïdes impliqués dans la synthèse de la testostérone. L'acétate d'abiratérone supprime la production de testostérone par les testicules et les surrénales jusqu'à des niveaux de castration, démontrant une activité antitumorale significative chez les patients post-docétaxel atteints de CRPC. L'acétate d'abiratérone est fourni avec des données de caractérisation détaillées et sert à la fois d'API pour la production commerciale de Zytiga® et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques et les applications de contrôle qualité. L'acétate d'abiratérone possède un point de fusion de 144–145 °C et apparaît comme un solide cristallin blanc à blanc cassé.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Acétate d'abiratérone
Numéro CAS	154229-18-2
Formule moléculaire	C₂₆H₃₃NO₂
Poids moléculaire	391,55 g/mole
Apparence	Solide cristallin blanc à blanc cassé
Point de fusion	127-130°C
Point d'ébullition	506.7±50.0 °C
Conditions de stockage	–20 °C

 

MmécanismeOf Aaaction

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L'acétate d'abiratérone est un inhibiteur oral efficace du CYP17 qui est métabolisé in vivo en abiratérone pour une action thérapeutique, présentant 10–Pouvoir inhibiteur 30 fois supérieur contre 17α-hydroxylase/C17,20-lactonase (CYP17) que le kétoconazole. Des études cliniques ont démontré que l'acétate d'abiratérone réduit considérablement les taux d'antigène prostatique spécifique (PSA) chez les patients atteints d'un cancer de la prostate, favorise le rétrécissement de la tumeur et prolonge la survie de plusieurs années chez les patients à un stade avancé. L'acétate d'abiratérone sert de promédicament de l'abiratérone et agit comme un agent ciblé ciblant la voie de signalisation des récepteurs androgènes. L'abiratérone elle-même est un inhibiteur hautement sélectif et puissant du cytochrome oxydase CYP17 avec des effets inhibiteurs irréversibles, qui sont de 10–30 fois plus puissants que ceux de l’inhibiteur non sélectif kétoconazole.

 

Application

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L'acétate d'abiratérone est un inhibiteur du CYP17 qui, lorsqu'il est associé à la prednisone, peut être utilisé pour traiter les patients atteints d'un cancer de la prostate ayant déjà reçu une chimiothérapie au docétaxel pour une maladie métastatique. En tant que composé chimique précurseur, l'acétate d'abiratérone est converti dans l'organisme en abiratérone, un inhibiteur de la biosynthèse des androgènes qui exerce son effet thérapeutique en inhibant l'activité de l'enzyme CYP17 et en supprimant ainsi la biosynthèse des androgènes.

 

PhysicochimiqueP propriété

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L'acétate d'abiratérone est un inhibiteur du CYP17 indiqué en association avec la prednisone dans le traitement des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration et ayant déjà reçu une chimiothérapie à base de docétaxel.

 

Contactez-nous

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