2'-F-Ac-dCPhosphoramidite

Le phosphoramidite 2'-F-Ac-dC est un monomère essentiel pour la synthèse en phase solide d'oligonucléotides chimiquement modifiés utilisés dans les thérapies de nouvelle génération. Le groupe 2'-fluoro qu'il introduit est la pierre angulaire de la conception moderne de médicaments à base d'acide nucléique, offrant une stabilité métabolique et une affinité cible supérieures par rapport aux homologues naturels ou modifiés par 2'-OMe. Le phosphoramidite 2'-F-Ac-dC est un composant essentiel dans la fabrication de nombreux médicaments antisens approuvés par la FDA et est largement utilisé dans la synthèse d'ARNsi pour les applications d'interférence ARN (ARNi). Dans les contextes de recherche, la phosphoramidite 2'-F-Ac-dC permet la création de sondes hautement spécifiques pour le diagnostic moléculaire, tandis que pour le développement de procédés, la phosphoramidite 2'-F-Ac-dC sert de standard fiable pour optimiser les efficacités de couplage en phase solide dans les synthétiseurs.

Paramètres du produit

Assurance qualité chez Cosperpharm

Chaque lot subit :

● Chromatographie en phase gazeuse (GC) – pureté ≥97,0 %

● Titrage non aqueux – pureté ≥97,0 %

● Indice de réfraction – analyse de confirmation

● RMN ¹H – vérification structurelle

● Apparence – liquide clair incolore à jaune clair à orange clair

Un COA complet, une fiche signalétique (avec des informations complètes sur le SGH) et un certificat d'origine accompagnent chaque expédition.

Avantages du produit

1. Résistance exceptionnelle aux nucléases et stabilité in vivo

Le phosphoramidite 2'-F-Ac-dC incorpore la modification 2'-fluoro, qui est largement documentée pour conférer une résistance élevée à la dégradation des nucléases. Cette stabilité est cruciale pour les oligonucléotides antisens (ASO) et les petits ARN interférents (siARN), garantissant un profil pharmacocinétique étendu dans les systèmes biologiques.

2. Affinité de liaison améliorée

Le groupe 2'-fluoro pré-organise le cycle sucre en une conformation C3'-endo (de type ARN), conduisant à une augmentation significative de la température de fusion (Tm) et de l'affinité de liaison pour les cibles d'ARN complémentaires.

3. Élément de base polyvalent pour la découverte de médicaments

Utilisé comme monomère standard dans les synthétiseurs automatisés, le phosphoramidite 2'-F-Ac-dC est compatible avec la chimie de synthèse standard en phase solide, permettant une intégration transparente dans les flux de production d'oligonucléotides existants et permettant la création de constructions chimériques.

4. Double rôle : composante thérapeutique et sonde diagnostique

Le phosphoramidite 2'-F-Ac-dC est une pierre angulaire à la fois dans la fabrication de médicaments à base d'acide nucléique approuvés par la FDA et dans le développement de sondes de diagnostic moléculaire hautement sensibles et spécifiques.

FAQ

Q1 : Quel est le rôle de la modification 2' Fluoro ?

R : La modification 2'-fluoro est une altération chimique du sucre ribose. Il améliore la résistance de l'oligonucléotide à la dégradation enzymatique par les nucléases et augmente son affinité de liaison (Tm) à une cible ARN complémentaire, ce qui en fait un outil clé pour les thérapies à base d'ARN.

Q2 : Quelle est la différence entre le 2'-F-Ac-dC et les phosphoramidites d'ADN standard ?

R : Contrairement à un ADN amidite standard qui a un hydrogène en position 2', le 2'-F-Ac-dC a un atome de fluor. Ce changement d'atome unique augmente considérablement la stabilité et les propriétés de liaison de l'oligonucléotide résultant.

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