Le produit est du 2'-OMe-U phosphoramidite (5'-O-(4,4'-Diméthoxytrityl)-2'-O-méthyl-uridine-3'-O-[(2-cyanoéthyl)-(N,N-diisopropyl)]-phosphoramidite). Il s'agit d'un phosphoramidite d'ARN modifié où un groupe méthyle remplace l'hydrogène sur le 2'-hydroxyle du sucre uridine ribose. Cette modification apparemment mineure du 2'-O-méthyl (2'-OMe) modifie considérablement les propriétés du nucléotide : elle augmente la résistance de l'oligonucléotide à la dégradation des nucléases, réduit la stimulation immunitaire et améliore l'affinité de liaison à l'ARN complémentaire. Le 2'-OMe-U Phosphoramidite est le réactif standard pour introduire cette modification bénéfique dans les séquences d'ARN lors de la synthèse en phase solide.
Le 2'-OMe-U Phosphoramidite est un monomère d'ARN de deuxième génération de haute pureté conçu pour améliorer les propriétés médicamenteuses des oligonucléotides thérapeutiques. L'incorporation du groupe 2'-O-méthyle via le 2'-OMe-U phosphoramidite est une stratégie largement adoptée pour améliorer la stabilité et réduire l'immunogénicité des petits ARN interférents (siARN) et des oligonucléotides antisens (ASO). La 2'-OMe-U Phosphoramidite est essentielle pour les chercheurs développant des médicaments à base d'ARN, car elle équilibre une affinité cible élevée avec un profil de sécurité supérieur. De plus, la 2'-OMe-U Phosphoramidite est entièrement compatible avec les plateformes de synthèse d'ARN standard, ce qui rend la production d'ARN modifié simple. Tant pour la découverte académique que pour le développement de procédés industriels, la phosphoramidite 2'-OMe-U est un élément de base fiable et très efficace.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
2'-OMe-U Phosphoramidite
Numéro CAS
110764-79-9
Formule moléculaire
C₄₀H₄₉N₄O₉P
Poids moléculaire
760,82 g/mol
Pureté (HPLC)
≥98,0 %
Forme physique
Poudre
Apparence
Poudre blanche à blanc cassé
Conditions de stockage
Scellé à sec, 2-8°C
Solubilité
DMSO : 100 mg/mL (131,44 mM)
Avantages du produit
1. Modification validée cliniquement
La modification 2'-O-méthyle (2'-OMe) est une stratégie chimique bien établie utilisée dans de nombreux médicaments oligonucléotidiques approuvés par la FDA pour améliorer leur indice thérapeutique.
2. Résistance supérieure aux nucléases
Les oligonucléotides synthétisés avec le phosphoramidite 2'-OMe-U présentent une résistance considérablement améliorée à la dégradation par les nucléases sériques, conduisant à une demi-vie plus longue et à une meilleure activité in vivo par rapport à l'ARN non modifié.
3. Profil de sécurité amélioré
Des études ont montré que les modifications 2'-OMe peuvent réduire le potentiel immunostimulateur des molécules d'ARN, minimisant ainsi les effets indésirables hors cible et l'inflammation observée avec certaines séquences d'ARN non modifiées.
4. Affinité cible élevée
Contrairement à certaines autres modifications, le 2'-OMe confère une affinité de liaison (Tm) accrue pour sa cible ARN complémentaire, ce qui en fait un choix idéal pour les agents antisens et siARN puissants.
FAQ
Q1 : Comment le 2'-OMe-U se compare-t-il aux modifications 2'-Fluoro (2'-F) ?
R : Les deux améliorent la stabilité, mais le 2'-OMe est généralement moins résistant aux nucléases que le 2'-F. Cependant, le 2'-OMe présente un meilleur profil d'innocuité et est moins immunogène, ce qui en fait un choix privilégié pour de nombreuses applications in vivo.
Q2 : Le 2'-OMe-U Phosphoramidite est-il compatible avec la synthèse standard d'ARN ?
R : Oui, il s’agit d’un phosphoramidite d’ARN standard et est entièrement compatible avec tous les principaux synthétiseurs d’ARN/ADN et cycles de synthèse standard.
Assurance qualité des produits
Cosperpharm se consacre à fournir du phosphoramidite 2'-OMe-U de haute qualité pour vos applications critiques de synthèse d'ARN :
● Rigueur analytique : chaque lot est soumis à un contrôle de qualité strict par HPLC (pureté ≥ 98,0 %) et RMN ³¹P pour garantir une efficacité de couplage élevée et une cohérence d'un lot à l'autre.
● Contrôle de l'humidité : une analyse Karl Fischer (KF) est effectuée pour confirmer la faible teneur en eau, un paramètre critique pour la stabilité et les performances de l'amidite.
● Traçabilité complète des lots : documentation complète depuis l'approvisionnement en matières premières jusqu'à la version finale, avec un numéro de lot unique pour chaque lot.
● Support réglementaire : un certificat d'analyse (COA) détaillé est inclus avec chaque commande. Des accords de qualité et une documentation prête pour le DMF sont disponibles sur demande pour les programmes GMP.
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