Acide Boc-L-2-aminobutyrique

L'acide Boc-L-2-aminobutyrique est un élément constitutif chiral protégé largement utilisé dans la synthèse peptidique en phase solide Boc (Boc SPPS) pour introduire des résidus d'acide L-2-aminobutyrique dans des peptides et des intermédiaires pharmaceutiques. Le groupe Boc de l'acide Boc-L-2-aminobutyrique sert de groupe protecteur pour la fonctionnalité amino lors de la synthèse peptidique, permettant une modification sélective des acides aminés sans interférence d'autres groupes fonctionnels. En tant qu'intermédiaire pharmaceutique, l'acide Boc-L-2-aminobutyrique est utilisé dans la fabrication de divers composés pharmaceutiques. La configuration chirale L de l'acide Boc-L-2-aminobutyrique est essentielle au maintien de l'activité biologique dans les thérapies à base de peptides, ce qui en fait un élément essentiel des programmes de découverte et de développement de médicaments. Le composé‘La stabilité et la nature cristalline de l'acide Boc-L-2-aminobutyrique rendent l'acide Boc-L-2-aminobutyrique pratique à manipuler et à stocker pour les campagnes de recherche et de fabrication à long terme.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Acide Boc-L-2-aminobutyrique
Numéro CAS	34306-42-8
Formule moléculaire	C₉H₁₇NO₄
Poids moléculaire	203.24g/mole
Apparence	Blanc à blanc cassésolide
Point de fusion	70-74 °C
Point d'ébullition	334,5 ± 25,0 ℃
Rotation optique	[α]²⁰/D −18,5±2° (c = 1% dans le méthanol)
Solubilité	Légèrement soluble dans l'eau
Point d'éclair	113 °C
StockageCondition	Conserver dans un endroit sombre, scellé au sec, température ambiante
pKa	4.00±0.10
Densité	1.101±0,06 g/cm3

Itinéraire synthétique

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L'acide Boc-L-2-aminobutyrique est généralement synthétisé à partir de l'acide DL-2-aminobutyrique via la procédure suivante : dissoudre 10,3 g d'acide DL-2-aminobutyrique dans un mélange de 95 ml de solution de NaOH 1 M et 65 ml de méthanol ; ajouter 27,5 ml de carbonate de diisopropyle (c'est-à-dire l'anhydride Boc, voir l'équation 1 du livre chimique 2) sous chauffage par bain de glace, puis progressivement升温à température ambiante sous agitation pendant 12 heures. Une fois la réaction terminée, éliminer le méthanol par évaporation rotative, ajuster le pH à 1.–2 avec de l'acide chlorhydrique 1 M, extraire trois fois avec 50 mL d'acétate d'éthyle chacun, laver deux fois avec une solution saline saturée (40 mL chacun), déshydrater avec de l'acide sulfurique anhydre, et enfin obtenir 18,9 g de solide incolore (93,4 %).

Application

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(1)Synthèse du médicament antitumoral idelalisib   

(2)Synthèse du médicament antitumoral edelizib  

(3)Synthèse du composé intermédiaire de l'acide o-fluoro-o-iminobenzoïque

 

Assurance qualité des produits

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Cosperpharm a établi un système complet d'assurance qualité pour l'acide Boc-L-2-aminobutyrique qui répond aux attentes rigoureuses des applications pharmaceutiques intermédiaires et de recherche :

 

Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multi-techniques : pureté HPLC (≥98 %), vérification de la rotation optique ([α]²⁰/D −18,5±2°, c = 1 % dans le méthanol), vérification du point de fusion (70–79°C) et inspection de l'apparence (poudre blanche à blanc cassé).

 

Traçabilité complète des lots. De l'approvisionnement en matières premières en passant par la protection Boc, la purification, la cristallisation, le séchage et l'emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec des échantillons de rétention conservés conformément aux procédures qualité de Cosperpharm.

 

Documentation prête pour la soumission réglementaire. En tant qu'intermédiaire pharmaceutique, l'acide Boc-L-2-aminobutyrique est utilisé dans la fabrication de substances médicamenteuses et nécessite une documentation complète. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une fiche de données de sécurité (SDS) et des documents douaniers. Une documentation prête pour DMF, des résumés de stabilité et des accords de qualité personnalisés sont disponibles sur demande.

 

Audits qualité initiés par le client. Les clients qualifiés sont invités à auditer les installations de fabrication, de contrôle qualité et de documentation de Cosperpharm. Veuillez contacter notre équipe réglementaire pour planifier un audit.

 

 Contactez-nous

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