Le brivaracétam (CAS 357336-20-0) est un agent anticonvulsivant puissant et actif par voie orale appartenant à la classe des médicaments racetam, développé comme un analogue chimique du lévétiracétam avec des propriétés pharmacologiques considérablement améliorées. Structurellement, le brivaracétam est un gamma-lactame et un dérivé d'acide aminé non protéinogène, en particulier le (2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl]butanamide.
Le brivaracétam est un API antiépileptique essentiel et un standard de référence dans l'industrie pharmaceutique, se distinguant par son affinité remarquablement élevée pour la cible SV2A. L'affinité de liaison supérieure du Brivaracétam— 15 à 30 fois celle du lévétiracétam— se traduit par une efficacité clinique améliorée à des doses plus faibles, ce qui en fait une option thérapeutique précieuse pour les patients souffrant de crises partielles. Dans les contextes de contrôle qualité et de réglementation, Brivaracétam est fourni avec des données de caractérisation complètes pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes (AMV) et les applications de contrôle qualité. L'échafaudage gamma-lactame unique du Brivaracétam continue de servir de modèle pour la recherche en chimie médicinale explorant de nouveaux agents anticonvulsivants et des thérapies ciblant le SV2A.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Brivaracétam
Numéro CAS
357336-20-0
Formule moléculaire
C₁₁H₂₀N₂O₂
Poids moléculaire
212,29 g/mole
Apparence
P blancpoudre
Point de fusion
76.38 °C
Point d'ébullition
409.3 ± 28.0 °C
Conditions de stockage
Réfrigérateur
Iiindication
Le brivaracétam est un ligand hautement sélectif et riche en affinité pour la protéine 2A des vésicules synaptiques, approuvé pour le traitement d'appoint des crises partielles chez les patients adultes et adolescents âgés de 16 ans ou plus atteints d'épilepsie, avec ou sans crises généralisées secondaires.
Fonction principale
Le brivaracétam présente une grande affinité pour la liaison sélective à la protéine 2A des vésicules synaptiques (SV2A), le site d'action du médicament antiépileptique lévétiracétam. SV2A est situé sur la membrane présynaptique et participe à la régulation de la libération des neurotransmetteurs et du recyclage des vésicules, maintenant ainsi la fonction normale des vésicules synaptiques. La liaison du brivaracétam au SV2A réduit la libération de neurotransmetteurs excitateurs et contrôle les crises d'épilepsie en modulant l'équilibre entre les neurotransmetteurs excitateurs et inhibiteurs dans le cerveau. L'affinité du brivaracétam est de 15–30 fois celle du lévétiracétam, ce qui entraîne une réduction d'environ 10 fois de la dose requise.
Application
Le brivaracétam est un médicament antiépileptique de nouvelle génération approuvé par la FDA pour le traitement des crises focales chez les patients âgés de 16 ans et plus, ainsi que pour une utilisation dans les processus de recherche en laboratoire et de développement pharmaceutique.
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