Enzalutamide

L'enzalutamide est un API pharmaceutique essentiel et un étalon de référence analytique dans le traitement du cancer de la prostate, fonctionnant comme un puissant antagoniste des récepteurs androgènes avec un mécanisme d'action unique. Contrairement aux antiandrogènes antérieurs, l'enzalutamide inhibe la translocation nucléaire de l'AR et la liaison à l'ADN en plus de bloquer le recrutement des coactivateurs. L'enzalutamide est commercialisé sous la marque XTANDI® pour le traitement du cancer de la prostate résistant à la castration (CRPC), du cancer de la prostate métastatique sensible à la castration (mCSPC) et du cancer de la prostate non métastatique sensible à la castration (nmCSPC) avec récidive biochimique à haut risque de métastases. L'enzalutamide démontre une valeur IC₅₀ de 36 nM pour l'inhibition de l'AR dans les cellules prostatiques LNCaP et induit une régression tumorale significative chez les souris mâles castrées portant des xénogreffes LNCaP/AR à la dose de 10 mg/kg. L'enzalutamide est fourni avec des données de caractérisation détaillées et sert à la fois d'API pour la production commerciale et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques et les applications de contrôle qualité.

Paramètres du produit

Application

L’enzalutamide peut désormais être appliqué à presque tous les stades du cancer de la prostate. Par exemple, pour les patients dont la maladie était avancée avant la chimiothérapie, cela peut retarder considérablement le moment où les patients commencent la chimiothérapie. De plus, pour les CRPC et mCRPC post-chimiothérapie, il peut améliorer considérablement la durée de survie globale et la durée de survie sans progression des patients.

Bioactivité

L'enzalutamide (MDV3100) est un antagoniste des récepteurs androgènes (AR) avec une CI50 de 36 nM..

Effet indésirable

Les principaux effets secondaires de l’enzalutamide (XTANDI) sont l’hypertension et la fatigue. Les effets indésirables les plus courants (≥5 %) sont l'asthénie/fatigue, les maux de dos, la diarrhée, l'arthralgie, les bouffées de chaleur, l'œdème du sang périphérique, les douleurs musculo-squelettiques, les maux de tête, les infections des voies respiratoires supérieures, la faiblesse musculaire, les étourdissements, l'insomnie, les infections des voies respiratoires inférieures, la compression de la moelle épinière et le syndrome de la queue de cheval, l'hématurie, les paresthésies, l'anxiété et l'hypertension.

Contactez-nous

Vous recherchez de l’enzalutamide pour votre programme API sur le cancer de la prostate, vos besoins en matière d’étalons de référence en impuretés ou votre recherche sur les récepteurs androgènes ? Cosperpharm est là pour soutenir votre projet. Contactez notre équipe dès aujourd'hui pour un devis, une documentation technique ou pour discuter de vos besoins spécifiques.—nous sommes prêts à collaborer avec vous.