La lubiprostone est un activateur de canaux chlorure à petites molécules cliniquement approuvé, utilisé pour le traitement de la constipation idiopathique chronique et de la constipation induite par les opioïdes. Le mécanisme thérapeutique du Lubiprostone implique l'activation spécifique des canaux chlorure ClC-2 dans les cellules épithéliales intestinales. En se liant à ces canaux, la Lubiprostone augmente la sécrétion d'ions chlorure dans la lumière intestinale, créant ainsi un gradient osmotique qui attire l'eau à travers la paroi intestinale. Cette action améliore la teneur en liquide des selles, améliore la motilité intestinale et facilite les selles. Les indications approuvées par la FDA pour Lubiprostone comprennent la constipation idiopathique chronique et la constipation induite par les opioïdes, et elle a également été étudiée pour le traitement du syndrome du côlon irritable avec constipation. Le mécanisme d'action unique du Lubiprostone, en tant qu'activateur des canaux chlorure dérivé des prostaglandines, le distingue des autres laxatifs qui agissent principalement comme osmotiques ou stimulants.
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Paramètre |
Spécification |
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Nom du produit |
Lubiprostone |
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Numéro CAS |
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Formule moléculaire |
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Poids moléculaire |
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Point d'ébullition |
532,3 ± 50,0 °C (prédit) |
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Densité |
1.175 |
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Conditions de stockage |
-20°C |
La lubiprostone est un activateur localisé des canaux chlorure qui active sélectivement les canaux chlorure de type 2 (CClC-2) situés sur la membrane luminale apicale des cellules épithéliales gastro-intestinales, augmentant ainsi la sécrétion de liquide intestinal et la motilité intestinale, favorisant ainsi la défécation et atténuant les symptômes de la constipation idiopathique chronique, sans altérer les concentrations plasmatiques de sodium et de potassium.
Les tests in vitro confirment que la probabilité d'interaction entre ce produit et d'autres médicaments est très faible. Des études in vitro sur les microsomes hépatiques montrent que la carbonyl réductase joue un rôle dans la biotransformation de ce médicament, et que ce médicament n'induit ni n'inhibe les enzymes du cytochrome P450, notamment 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2E1, etc.
Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour Lubiprostone qui répond aux attentes rigoureuses de la recherche pharmaceutique :
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