MDS-09-01

MDS-09-01 est un sel de diacétate de dicétopipérazine chiral, chimiquement identifié comme diacétate de (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)pipérazine-2,5-dione. Ce composé est formellement le produit de cyclodimérisation tête-à-queue de la L-lysine, les contre-ions acétate protonant les groupes amine primaire pendants pour améliorer à la fois la solubilité aqueuse et la stabilité de stockage à long terme. Le MDS-09-01 revêt une importance particulière dans le contrôle de la qualité pharmaceutique en tant qu'impureté potentielle liée au processus ou intermédiaire synthétique dans les substances médicamenteuses qui incorporent des échafaudages dicétopipérazine dérivés de la lysine - des motifs structurels qui ont été largement explorés dans les applications d'administration de médicaments, en particulier dans les formulations de nanoparticules lipidiques où les groupes aminés facilitent la conjugaison aux lipides PEG et le ciblage des ligands. La disponibilité du MDS-09-01 en tant qu'étalon de référence entièrement caractérisé permet aux laboratoires d'analyse de valider les méthodes HPLC capables de résoudre et de quantifier cette impureté spécifique, garantissant ainsi la conformité aux directives ICH Q3A pour le développement pharmaceutique.

Paramètres du produit

Itinéraire synthétique

MDS-09-01, en tant que sel diacétate de (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)pipérazine-2,5-dione, est le produit de cyclodimérisation de la L-lysine.

Une approche synthétique représentative commence avec le monochlorhydrate de L-lysine, qui est d’abord estérifié en ester méthylique correspondant en utilisant du chlorure de thionyle dans du méthanol. L'ester méthylique de L-lysine résultant est ensuite soumis à une cyclisation dans des conditions basiques - généralement en utilisant du méthylate de sodium dans un solvant à reflux à haut point d'ébullition tel que le toluène ou le xylène pour éliminer le sous-produit méthanol - pour former le cycle dicétopipérazine via la condensation intermoléculaire tête-bêche de deux molécules d'ester de lysine. La base libre résultante (3S,6S)-3,6-bis(4-aminobutyl)pipérazine-2,5-dione est ensuite traitée avec deux équivalents d'acide acétique pour donner le sel diacétate. La purification est généralement réalisée par recristallisation ou chromatographie sur colonne pour obtenir le produit final avec une pureté ≥95 %.

FAQ

Q1 : Quelles sont les principales applications pharmaceutiques du MDS-09-01 ?

R : MDS-09-01 est principalement utilisé comme marqueur de référence dans le développement, la validation et l'exécution de routine des méthodes HPLC et UPLC. Il prend en charge le profilage des impuretés, l'évaluation de la spécificité des méthodes et la préparation de soumissions réglementaires pour les produits pharmaceutiques synthétisés à l'aide d'intermédiaires à base de lysine ou d'échafaudages de dicétopipérazine, y compris certains systèmes d'administration de médicaments à base de nanoparticules lipidiques.

Q2 : Quelle documentation est fournie avec un envoi de MDS-09-01 ?

R : Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté, des chromatogrammes analytiques et une fiche de données de sécurité (MSDS). Des packages de documentation prêts pour le DMF et des accords de qualité sur mesure peuvent être conclus pour prendre en charge les soumissions réglementaires.

Conditions de stockage

Conserver le MDS-09-01 à -20°C dans un récipient hermétiquement fermé, à l'abri de la lumière et de l'humidité à tout moment. Laisser l'emballage scellé s'équilibrer à température ambiante pendant au moins une heure avant de l'ouvrir pour éviter la condensation d'humidité. Le composé est hygroscopique en raison de la présence de groupes amine primaire protonés ; par conséquent, un stockage sous atmosphère inerte (argon ou azote) est fortement recommandé. Le respect des recommandations de stockage spécifiées dans le certificat d'analyse est essentiel pour maintenir l'intégrité du produit tout au long de sa durée de conservation documentée.

Contactez-nous

Si vous souhaitez d'abord effectuer une évaluation préliminaire, des échantillons à l'échelle du milligramme sont disponibles pour les travaux de faisabilité des méthodes et les tests d'adéquation du système. Mentionnez simplement votre intérêt lorsque vous nous contactez.