Rélébactam

Rélébactam est un élément essentielβ‑inhibiteur de lactamase qui rétablit l'efficacité des antibiotiques carbapénèmes contre les agents pathogènes bactériens résistants. En tant qu'inhibiteur du diazabicyclooctane, Relebactam présente une activité contre un large spectre deβ‑lactamases, y compris les enzymes de classe A (BLSE et KPC) et de classe C (AmpC), ce qui en fait un composant essentiel dans la thérapie combinée pour les infections compliquées des voies urinaires (cUTI), les intra‑infections abdominales (IAIC), hôpital‑pneumonie bactérienne acquise (HABP) et ventilateur‑pneumonie bactérienne associée (VABP). Quand co‑administré avec l'imipénème, Relebactam protège l'antibiotique de la dégradation enzymatique, étendant ainsi son spectre antibactérien pour inclure le carbapénème‑Enterobacteriaceae et Pseudomonas aeruginosa résistantes. Comme un haut‑intermédiaire pharmaceutique de valeur et étalon de référence, Relebactam est indispensable pour le développement de méthodes analytiques, le profilage des impuretés et les tests de contrôle qualité dans la fabrication de produits combinés imipénem/relebactam. De plus, Relebactam sert de matériau de référence essentiel pour les dépôts ANDA et les tests de conformité à la pharmacopée, aidant les fabricants de génériques à démontrer la bioéquivalence et la qualité des produits. L'échafaudage unique en diazabicyclooctane du composé fait également du Relebactam un composé outil précieux pour étudierβ‑mécanismes d'inhibition des lactamases et pour développer ensuite‑génération d'adjuvants antibiotiques.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Rélébactam
Numéro CAS	1174018-99-5
Formule moléculaire	C₁₂H₂₀N₄O₆S
Poids moléculaire	348.38g/mole
Apparence	Du blanc à la lumièrejaunesolide
Point de fusion	>252°C (déc.)
Densité	1,59 g/cm³
Solubilité	DMSO (légèrement), Eau (légèrement)
Conditions de stockage	Congélateur hygroscopique à −20°C, sous atmosphère inerte

Application

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Rélébactam est un romanβ-inhibiteur de lactamase découvert et développé par Merck & Co., présentant une activité contre un large spectre deβ-lactamases. Ce médicament cyclique de la classe de l'urée, associé à l'imipénem et à la ciprofloxacine, a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement des infections intra-abdominales compliquées (IAI).

 

MmécanismeOf Aaaction

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Rélébactam exerce son activité bactéricide en se liant de manière covalente au résidu sérine au niveau du site actif des β-lactamases Ambler de type A, C et D, augmentant ainsi la concentration du médicament se liant aux protéines de liaison à la pénicilline (PBP). Ce mécanisme pose des défis importants pour cette classe d’antibiotiques dans le traitement des infections causées par des agents pathogènes Gram-négatifs multirésistants.

 

Itinéraire synthétique

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Contactez-nous

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