Ester 2-tétradécanoxyéthylique de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque

L'ester 2-tétradécanoxyéthylique de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque est un lipide ionisable conçu pour élargir la boîte à outils des thérapies à base d'acide nucléique activées par LNP, en particulier lorsque les lipides classiques à base d'amine uniquement ne parviennent pas à fournir l'équilibre souhaité entre la protection de l'ARNm et la libération cytoplasmique. Le groupe imidazole contribue à un équilibre de protonation secondaire et les chaînes tétradécanol liées à l'éther améliorent la stabilité chimique par rapport aux domaines hydrophobes entièrement estérifiés. Lorsqu'il est incorporé dans un LNP à quatre composants aux côtés d'un lipide PEG, de cholestérol et d'un phospholipide auxiliaire, l'ester de 2-tétradécanoxyéthyle de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque génère des nanoparticules avec une distribution de taille uniforme, une efficacité d'encapsulation élevée et une expression transgénique dépendante de la dose. Au-delà de son utilisation principale dans l’administration d’ARNm, l’ester 2-tétradécanoxyéthylique de l’acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque est également étudié en tant que support pour les petits ARN interférents, les ARN auto-amplifiants et les charges utiles d’ADN, ce qui en fait un atout polyvalent dans l’ensemble du pipeline de médecine génique.

Paramètres du produit

Pourquoi Cosperpharm ?

Lorsque votre campagne de dépistage des LNP nécessite un lipide ionisable contenant de l'imidazole avec une pureté étroitement contrôlée, Cosperpharm fournit l'ester 2-tétradécanoxyéthylique de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque ainsi que la documentation analytique requise par les progrès précliniques. Nous testons chaque lot pour l'identité (HRMS, ¹H RMN), la pureté chromatographique, le profil de solvant résiduel et l'endotoxine, afin que vous puissiez passer d'une formulation microfluidique à une efficacité in vivo sans re-caractériser votre excipient clé. Nos lipides quittent Cosperpharm selon des protocoles de chaîne du froid validés pour leur stabilité, et nous offrons le même support technique réactif qui a fait de nous un fournisseur de confiance pour les développeurs de produits thérapeutiques à ARN en Amérique du Nord, en Europe et en Asie.

Scénarios d'application

1.Formulation LNP du vaccin à ARNm

L'ester 2-tétradécanoxyéthylique de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque est utilisé comme lipide ionisable dans les vaccins à ARNm prophylactiques et thérapeutiques pour obtenir une expression antigénique élevée et une stimulation immunitaire robuste.

2. Livraison d’ARN auto-amplifiant

Adapté aux charges utiles d’ARN réplicon plus importantes, exploitant les propriétés équilibrées de déstabilisation de la membrane du lipide.

3. siRNA hépatique silençage

 Les LNP contenant ce lipide délivrent des siARN aux hépatocytes pour une inhibition soutenue des gènes dans les modèles de maladies métaboliques et génétiques du foie.

4. Livraison de plasmides d’ADN

Sert de vecteur pour la délivrance d'ADN plasmidique non viral, en particulier dans les applications d'immuno-oncologie où l'expression transgénique transitoire est souhaitée.

5. Dépistage combinatoire de la bibliothèque lipidique

Inclus en variante dans les panels sur les relations structure-activité visant à déconvoluer la contribution de la protonation de l'imidazole à l'efficacité globale de la LNP.

6. Développement et mise à l'échelle des processus

Cosperpharm fournit des lots de plusieurs grammes pour optimiser les paramètres de mélange microfluidique, la filtration à flux tangentiel et le développement du cycle de lyophilisation.

Assurance qualité des produits

Chaque lot d'ester 2-tétradécanoxyéthylique de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque libéré par Cosperpharm est authentifié par RMN ¹H et spectrométrie de masse à haute résolution, quantifié par HPLC-ELSD (≥95 %) et évalué pour les solvants résiduels (headspace GC) et les endotoxines (LAL). Les échantillons de rétention sont conservés dans des conditions contrôlées pendant toute la durée de conservation, permettant une analyse rétrospective si nécessaire. Nos méthodes analytiques sont comparées à l'ICH Q2(R1) et peuvent être transférées à votre laboratoire de contrôle qualité avec des étalons de référence. Un dossier technique complet — pouvant être inclus directement dans un Drug Master File — est disponible pour soutenir vos dépôts réglementaires.

Contactez-nous

De l’identification des pistes à la toxicologie permettant l’IND, le bon lipide ionisable peut faire la différence entre un LNP qui s’exprime à peine et un autre qui transforme un programme de thérapie génique. Contactez Cosperpharm pour discuter de vos besoins personnalisés en lipides, demander un échantillon d'ester de 2-tétradécanoxyéthyle de l'acide 3-[3-imidazol-1-ylpropyl-[3-oxo-3-(2-tétradécanoxyéthoxy)propyl]amino]propanoïque, ou obtenir un accord d'approvisionnement dédié pour votre pipeline clinique.