Acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzèneacétate

L'acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzèneacétate est un élément constitutif chiral de haute pureté fourni par Cosperpharm pour la synthèse d'antagonistes des récepteurs de l'endothéline, une classe d'agents thérapeutiques qui bloquent le peptide vasoconstricteur ET-1 pour traiter des affections telles que l'hypertension, l'insuffisance cardiaque et la néphropathie diabétique. En tant qu'intermédiaire clé dans la synthèse de l'atrasentan (ABT‑627) et des composés apparentés, cet acide 3-pyrrolidinecarboxylique, le 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzèneacétate fournit l'échafaudage complet trans, transdiaryl pyrrolidine qui sert de pharmacophore de base à ces substances sélectives. Antagonistes de l'ETA. La forme de sel d'acide mandélique améliore la cristallinité et la stabilité de cet acide 3-pyrrolidinecarboxylique, le 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzèneacétate, permettant une manipulation fiable, un pesage précis et un stockage à long terme pour les applications de R&D et de mise à l'échelle. Chez Cosperpharm, chaque lot d'acide 3-pyrrolidinecarboxylique, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzèneacétate est fourni avec une documentation analytique complète et une vérification complète de la pureté chirale pour soutenir vos programmes de découverte de médicaments et de fabrication d'API.

Paramètres du produit

Avantages du produit

1. Configuration absolue définie (2R, 3R, 4S) – Les trois stéréocentres contigus sont strictement contrôlés et vérifiés par HPLC chirale, garantissant l'orientation spatiale correcte requise pour un puissant antagonisme des récepteurs ETA, comme établi par la recherche fondamentale des laboratoires Abbott sur l'A-127722.

2. Pharmacophore trans, trans-diarylpyrrolidine établi – Cet échafaudage a été validé par des études approfondies sur la relation structure-activité (SAR) qui ont identifié les modèles optimaux de substitution 2-aryle et 4-aryle pour la liaison à haute affinité et la sélectivité de l'ETA.

3. Sel de mandélate pour une stabilité améliorée – La forme de sel (αS)-α‑hydroxybenzèneacétate (acide L‑mandélique) améliore la cristallinité, les propriétés de manipulation et la stabilité de stockage par rapport à l'acide libre, facilitant ainsi les flux de travail de R&D et de mise à l'échelle.

4. Haute pureté avec profil d'impuretés contrôlé – Chaque lot est testé pour atteindre une pureté ≥ 98 % par HPLC, avec des niveaux d'impuretés individuels et totaux soigneusement surveillés pour soutenir la reproductibilité de la recherche.

5.Matériau de référence entièrement caractérisé – Des données analytiques complètes (HPLC, MS et spectres RMN en option) accompagnent chaque expédition, permettant une utilisation directe comme étalon de référence dans le développement de méthodes et le contrôle qualité.

6. Plate-forme de synthèse polyvalente – La fonctionnalité acide carboxylique fournit une poignée pour la N-alkylation ou le couplage amide avec diverses chaînes latérales, permettant la synthèse de divers analogues antagonistes de l'endothéline pour l'exploration SAR.

Conditions de stockage

A conserver entre 2 et 8°C (au réfrigérateur) dans un récipient hermétiquement fermé et hermétique, à l'abri de la lumière et de l'humidité. La forme sel mandélate reste stable pendant au moins 24 mois dans ces conditions recommandées. Pour un stockage à long terme supérieur à 12 mois, un stockage à −20°C est recommandé pour garantir une stabilité optimale. Évitez les cycles répétés de gel-dégel et l’exposition à des températures élevées ou à une humidité élevée.

Applications du produit

1.Synthèse des antagonistes des récepteurs de l'endothéline – Un élément clé pour la préparation de l'atrasentan (ABT‑627) et des antagonistes sélectifs de l'ETA associés pour les indications cardiovasculaires et rénales.

2. Études sur la relation structure-activité (SAR) – La fonctionnalité acide carboxylique permet l'introduction de divers substituants N-alkyle et N-acyle, facilitant ainsi l'exploration de la chaîne latérale optimale pour une puissance, une sélectivité et une biodisponibilité orale améliorées.

3. Développement de méthodes analytiques – Sert de norme de référence pour la validation des méthodes HPLC et LC-MS pour le contrôle qualité des API et intermédiaires antagonistes des récepteurs de l'endothéline.

4. Profilage des impuretés – Utilisé comme norme de référence de substance associée dans le développement de processus et le suivi des impuretés pendant la fabrication des API.

5. Développement et mise à l'échelle du processus – Permet de surveiller l'intégrité stéréochimique, les rendements des réactions et la formation d'impuretés au cours de la synthèse en plusieurs étapes des antagonistes des récepteurs de l'endothéline.

6. Soumissions réglementaires – Fournit du matériel de référence entièrement caractérisé pour les dépôts ANDA, DMF et IND nécessitant une documentation intermédiaire.

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Prêt à faire progresser votre programme d'antagonistes des récepteurs de l'endothéline avec l'acide 3-pyrrolidinecarboxylique, le 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-méthoxyphényl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzèneacétate ? Contactez Cosperpharm dès aujourd'hui pour un devis compétitif, une documentation produit ou une consultation technique avec notre équipe expérimentée.