L'osimertinib représente un changement de paradigme en oncologie ciblée, offrant une voie de synthèse bien caractérisée qui repose sur une séquence soigneusement orchestrée de transformations régiosélectives. La synthèse se déroule selon une stratégie convergente : la pyrimidination de Friedel-Crafts construit le noyau indole-pyrimidine, suivie d'un couplage SNAr avec le fragment fluoro-nitroaniline, d'une amination ultérieure avec la N,N,N'-triméthyléthylènediamine, d'une réduction nitro et de la formation finale d'acrylamide.
Nous proposons la série complète d'intermédiaires clés et d'impuretés associées pour soutenir vos programmes de recherche, de développement et de fabrication de l'osimertinib.
|
Paramètre |
Spécification |
|
Nom du produit |
Osimertinib |
|
Numéro CAS |
1421373-65-0 |
|
Formule moléculaire |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
|
Poids moléculaire |
499,62 g/mole |
|
Apparence |
Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
|
Conditions de stockage |
2–8 °C, à l’abri de la lumière et de l’humidité |
Inhibiteur définitif de l'EGFR de troisième génération
L'osimertinib est le traitement de référence pour le CPNPC mutant EGFR avec résistance au T790M, offrant une efficacité et une pénétration du SNC supérieures par rapport aux inhibiteurs de l'EGFR de génération précédente. L'ogive en acrylamide permet une liaison covalente et irréversible avec une sélectivité élevée pour l'EGFR mutant par rapport au type sauvage.
Route synthétique convergente et bien optimisée
La synthèse commerciale de l'osimertinib a été affinée grâce à des stratégies convergentes, atteignant des rendements globaux de 40–77 % avec une pureté > 99,8 % provenant de voies de brevet optimisées. Les transformations clés incluent la pyrimidination de Friedel-Crafts, le couplage SNAr et la formation contrôlée d'acrylamide.
Chaîne d'approvisionnement intermédiaire complète
Cosperpharm fournit toute la cascade d'intermédiaires de l'osimertinib—à partir de l'élément constitutif principal de la fluoro-nitroaniline (4-fluoro-2-méthoxy-5-nitroaniline) via des intermédiaires de couplage avancés. Cela permet le développement flexible de routes synthétiques et l’atténuation des risques dans votre campagne de fabrication.
Étalons de référence de haute pureté
Notre portefeuille d'impuretés comprend l'Osimertinib Impurity 15 (4-fluoro-2-méthoxy-6-nitroaniline) et l'Osimertinib N,N'-Dioxyde entièrement caractérisés avec des données analytiques complètes (RMN, MS, HPLC) pour prendre en charge la validation de la méthode ANDA et les soumissions réglementaires.
Cosperpharm fournit l'API Osimertinib, la série complète d'intermédiaires clés et des étalons de référence d'impuretés avec un contrôle qualité rigoureux et une documentation complète.
Que vous ayez besoin de quantités R&D pour le développement de procédés, d'étalons de référence pour la validation de méthodes ou de produits intermédiaires en vrac pour la fabrication commerciale, nous offrons une qualité constante avec une traçabilité complète des lots. Contactez-nous dès aujourd'hui pour un devis ou pour discuter de vos besoins.
