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Chlorhydrate de tipiracil
  • Chlorhydrate de tipiracilChlorhydrate de tipiracil

Chlorhydrate de tipiracil

Model:183204-72-0
Le chlorhydrate de tipiracil (également connu sous le nom de TPI) est la forme de sel de chlorhydrate du tipiracil, un inhibiteur puissant et sélectif de la thymidine phosphorylase (TPase, EC 2.4.2.4). Chimiquement désigné sous le nom de chlorhydrate de 5-chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)méthyl]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, le chlorhydrate de Tipiracil comporte un cycle pyrimidine fusionné avec un imidazole et un système cyclique pyrrolidine.

Le chlorhydrate de tipiracil est un ingrédient pharmaceutique essentiel et un outil de recherche biochimique qui fonctionne comme un inhibiteur de la thymidine phosphorylase dans la thérapie combinée TAS-102 (trifluridine/tipiracil, Lonsurf®). En tant que l'un des deux composants actifs du TAS-102, le chlorhydrate de Tipiracil augmente la biodisponibilité de la trifluridine en bloquant l'enzyme thymidine phosphorylase, qui autrement métaboliserait et dégraderait la trifluridine. Le chlorhydrate de tipiracil est associé à la trifluridine dans un rapport molaire de 1 : 0,5 (trifluridine : tipiracil) dans le produit médicamenteux approuvé. Dans des contextes de recherche, le chlorhydrate de Tipiracil est largement utilisé pour étudier l'inhibition de la thymidine phosphorylase, la pharmacologie des analogues nucléosidiques et les stratégies thérapeutiques combinées pour le cancer colorectal et d'autres tumeurs solides. Le composés sélectivité pour la TPase par rapport aux autres pyrimidinesles enzymes métabolisantes font du chlorhydrate de Tipiracil un outil précieux pour étudier le rôle de la thymidine phosphorylase dans l'angiogenèse tumorale et les mécanismes de résistance aux médicaments.

 

 Paramètres du produit



Paramètre

Spécification

Nom du produit

Chlorhydrate de tipiracil

Numéro CAS

183204-72-0

Formule moléculaire

C₉H₁₂Cl₂N₄O₂

Poids moléculaire

279,12 g/mole

Apparence

Blanc à blanc cassé à beige poudre

Point de fusion

245°C

Conditions de stockage

2 à 8 °C


 

Bioactivité


Le tipiracil (MA-1) est un inhibiteur de la thymidine phosphorylase, l'enzyme qui catalyse la dégradation de la trifluoropyridine en trifluorothymidine. Sa combinaison avec la trifluoropyridine améliore la biodisponibilité de la trifluoropyridine.


 

In VitroSétude


Le tipiracil a un effet antiangiogénique et inhibe la prolifération des cellules endothéliales. Le tipiracil est un puissant inhibiteur de la thymidine phosphorylase, qui est l'enzyme qui dégrade la FTD.


 

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Une pureté qui soutient le développement de thérapies combinées. Le chlorhydrate de tipiracil est un composant essentiel du TAS-102 (Lonsurf®), et toute impureté présente dans cette matière première peut affecter l'efficacité et la sécurité du produit médicamenteux combiné final. Notre protocole de libération analytique comprend la vérification de la pureté HPLC (≥98 %), la détermination de la teneur en eau, l'analyse du solvant résiduel et la confirmation de l'identité — car la qualité de votre combinaison trifluridine/tipiracil dépend de la pureté de cet élément constitutif.

 

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