Evocalcet (KHK7580) est un agoniste puissant des récepteurs de détection du calcium (CaSR) actif par voie orale, développé pour la prise en charge de l'hyperparathyroïdie. La structure moléculaire d'Evocalcet comprend un échafaudage complexe d'amine diaryl avec un centre chiral, permettant l'activation sélective du récepteur détectant le calcium exprimé sur les cellules de la glande parathyroïde. En tant qu'agoniste du CaSR, Evocalcet imite l'action du calcium extracellulaire, inhibant la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne (PTH) et réduisant les taux de calcium sérique.
L'élinzanetant (NT-814, BAY3427080) est un puissant antagoniste des récepteurs de la neurokinine-1 et de la neurokinine-3, puissant et actif par voie orale, doté d'une structure moléculaire complexe comprenant un noyau pyrazino[2,1-c][1,4]oxazine, un groupe phényle fluoré et un fragment bis(trifluorométhyl)phényle.
Le tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) est un puissant inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe I et de classe IIb biodisponible par voie orale avec une structure unique à base de benzamide. L'architecture moléculaire du Tucidinostat comporte un fragment anilide fluoré lié à un groupe pyridylacrylamide, permettant l'inhibition sélective de HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC10 avec des valeurs IC₅₀ dans la plage nanomolaire.
L'axitinib (AG-013736) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles à petites molécules puissant, sélectif et biodisponible par voie orale. La structure moléculaire de l'Axitinib comprend un noyau indazole avec un substituant pyridylvinyle et un fragment benzamide lié au thioéther, lui permettant de se lier à la poche de liaison à l'ATP des récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR). En tant qu'inhibiteur du VEGFR de nouvelle génération, l'axitinib démontre une puissance élevée contre le VEGFR-1, le VEGFR-2 et le VEGFR-3 avec des valeurs IC₅₀ dans la plage subnanomolaire (0,1 à 0,3 nM), tout en montrant également une activité contre le PDGFR-β et le c-KIT.
La lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) est un dérivé d'acide gras bicyclique de la prostaglandine E1 et est classée comme activateur sélectif des canaux chlorure de type 2 (ClC-2). La structure moléculaire du Lubiprostone présente un système d'anneaux bicycliques unique avec deux atomes de fluor et un groupe cétone, lui permettant de se lier spécifiquement et d'activer le canal chlorure 2 (CLCN2) situé dans la membrane apicale de l'épithélium gastro-intestinal.
Roxadustat (FG-4592) est une petite molécule de première classe, biodisponible par voie orale, qui fonctionne comme un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) inductible par l'hypoxie. La structure moléculaire du Roxadustat comprend un échafaudage phénoxyisoquinoléine avec un groupe N-méthyle et une chaîne latérale glycine amide, lui permettant d'inhiber de manière compétitive les enzymes HIF prolyl hydroxylase.
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