Evocalcet (KHK7580) est un agoniste puissant des récepteurs de détection du calcium (CaSR) actif par voie orale, développé pour la prise en charge de l'hyperparathyroïdie. La structure moléculaire d'Evocalcet comprend un échafaudage complexe d'amine diaryl avec un centre chiral, permettant l'activation sélective du récepteur détectant le calcium exprimé sur les cellules de la glande parathyroïde. En tant qu'agoniste du CaSR, Evocalcet imite l'action du calcium extracellulaire, inhibant la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne (PTH) et réduisant les taux de calcium sérique.
Evoccalcet est un agoniste puissant des récepteurs de détection du calcium, actif par voie orale, en cours de développement clinique pour l'hyperparathyroïdie. En activant le CaSR sur les cellules de la glande parathyroïde, Evocalcet supprime la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne, réduisant ainsi les taux sériques de PTH et de calcium. Ce mécanisme ciblé d'Evocalcet offre une approche thérapeutique rationnelle pour l'hyperparathyroïdie secondaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique. Des études in vivo ont démontré qu'Evocalcet (0,3 mg/kg, par voie orale, une fois par jour pendant 5 semaines) diminue efficacement les taux sériques de PTH et de calcium tout en augmentant le phosphore inorganique sérique dans les modèles de rats atteints d'IRC. Le développement clinique d'Evocalcet a progressé grâce aux essais de phase 3, confirmant son potentiel en tant que nouvelle option thérapeutique pour les troubles minéraux et osseux associés à l'insuffisance rénale chronique.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Evoccalcet
Numéro CAS
870964-67-3
Formule moléculaire
C₂₄H₂₆N₂O₂
Poids moléculaire
374,48 g/mole
Apparence
Solide blanc à blanc cassé
Densité
1,23 g/cm³ (prévu)
Point d'ébullition
594.4 ± 50.0 °C
Conditions de stockage
–20°C
Pourquoi Cosperpharm ?
Lorsque votre recherche sur l'hyperparathyroïdie ou votre programme de découverte de médicaments pour l'homéostasie du calcium nécessitent des agonistes CaSR de haute qualité, Cosperpharm propose Evocalcet avec la qualité et la cohérence qu'exige la recherche pharmaceutique.
Une intégrité composée qui compte. L'activité biologique d'Evocalcet dépend de sa capacité à activer le récepteur sensible au calcium. Notre protocole de libération analytique pour Evocalcet comprend la vérification de la pureté HPLC (≥99 %), la confirmation de l'identité et l'analyse des solvants résiduels, garantissant ainsi que votre recherche repose sur une base fiable.
Documentation qui prend en charge vos soumissions réglementaires. Chaque expédition d'Evocalcet comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une fiche de données de sécurité (FDS) et des documents douaniers pour la livraison internationale.
Approvisionnement flexible pour toutes les étapes de recherche. Cosperpharm fournit Evocalcet en quantités allant de l'ordre du milligramme pour la recherche in vitro jusqu'à des quantités plus importantes pour le développement préclinique. Les échantillons R&D sont expédiés sous 5 à 7 jours ouvrables.
Expertise technique en pharmacologie des récepteurs de calcium. Notre équipe peut vous conseiller sur les considérations de solubilité, les stratégies de formulation et les protocoles de stabilité d'Evocalcet, garantissant ainsi le déroulement efficace de votre recherche.
Avantages du produit
Activité agoniste puissante du CaSR
Evoccalcet active le récepteur sensible au calcium avec une EC₅₀ de 92,7 nM dans les cellules hCaR-HEK293, ce qui en fait un outil puissant pour étudier la pharmacologie du CaSR.
Agent thérapeutique oralement actif
Evoccalcet est biodisponible par voie orale et a démontré son efficacité dans des modèles animaux à des doses aussi faibles que 0,3 mg/kg, soutenant son développement en tant que thérapie orale pratique.
Mécanisme validé cliniquement
Evoccalcet inhibe la sécrétion d'hormone parathyroïdienne de manière dose-dépendante et a progressé vers les essais cliniques de phase 3 pour l'hyperparathyroïdie.
Haute pureté pour la recherche
Evoccalcet est disponible avec une pureté HPLC ≥99 % et une caractérisation complète, garantissant des résultats fiables et reproductibles.
FAQ
Q1 : À quoi sert Evocalcet ?
R : Evocalcet est un agoniste du CaSR utilisé dans la recherche sur l'hyperparathyroïdie et l'homéostasie du calcium. Il inhibe la sécrétion d'hormone parathyroïdienne par les cellules de la glande parathyroïde.
Q2 : Quel est le mécanisme d’action d’Evocalcet ?
R : Evocalcet active le récepteur sensible au calcium (CaSR) sur les cellules de la glande parathyroïde, imitant l'action du calcium extracellulaire et supprimant la sécrétion de PTH.
Contactez-nous
Prêt à vous procurer Evocalcet pour votre recherche sur les récepteurs du calcium ou votre programme de découverte de médicaments contre l'hyperparathyroïdie ? Cosperpharm est votre partenaire de confiance pour les agonistes CaSR de haute qualité. Contactez-nous dès aujourd'hui pour discuter de vos besoins et demander un devis.
Nous utilisons des cookies pour vous offrir une meilleure expérience de navigation, analyser le trafic du site et personnaliser le contenu. En utilisant ce site, vous acceptez notre utilisation des cookies. politique de confidentialité