Axitinib

L'axitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles cliniquement approuvé, utilisé comme traitement de deuxième intention du carcinome rénal avancé. Le mécanisme thérapeutique de l'Axitinib implique une inhibition puissante et sélective des récepteurs 1, 2 et 3 du facteur de croissance endothélial vasculaire, qui sont des médiateurs clés de l'angiogenèse.—le processus de formation de nouveaux vaisseaux sanguins dont les tumeurs ont besoin pour la croissance et les métastases. En bloquant ces récepteurs, l'Axitinib perturbe efficacement la survie, la prolifération, la migration et la formation de tubes médiés par le VEGF, inhibant ainsi l'angiogenèse tumorale et limitant la progression tumorale. De plus, l'axitinib inhibe le PDGFR-β et c-KIT, contribuant davantage à son activité anti-tumorale. La sélectivité élevée de l'Axitinib pour les VEGFR par rapport aux autres kinases se traduit par un profil d'efficacité et de tolérabilité favorable, ce qui en fait une option thérapeutique précieuse pour les patients atteints d'un carcinome rénal avancé qui ont échoué à un traitement antérieur par cytokines ou à d'autres agents ciblés.

Paramètres du produit

Application

L'axitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible développé par Pfizer, qui peut inhiber les récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes et c-KIT. L'axitinib est un médicament antinéoplasique et il est principalement utilisé en clinique chez les patients adultes atteints d'un carcinome rénal avancé (CCR) qui ont échoué à un traitement antérieur avec un inhibiteur de la tyrosine kinase ou une cytokine.

PharmacologiqueAaaction

Aux doses thérapeutiques, l'axitinib peut inhiber les récepteurs de la tyrosine kinase, notamment les récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR-1, VEGFR-2 et VEGFR-3). Ces récepteurs sont associés à l'angiogenèse pathologique, à la croissance tumorale et à la progression du cancer. Des tests in vitro et des expériences sur des modèles murins in vivo ont montré que l'axitinib peut inhiber la prolifération et la survie des cellules endothéliales médiées par le VEGF ; dans les modèles murins porteurs de tumeurs, l'axitinib peut inhiber la croissance tumorale et la phosphorylation du VEGFR-2.

AinverseRréaaction

Le plus courant (≥20 %) des effets indésirables de l'axitinib sont la diarrhée, l'hypertension, la fatigue, la diminution de l'appétit, les nausées, la dysphonie, le syndrome d'érythrodysesthésie palmoplantaire (main-pied), la perte de poids, les vomissements, l'asthénie et la constipation.

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