Baricitinib

Le baricitinib est un inhibiteur sélectif et réversible des Janus kinases 1 (JAK1) et 2 (JAK2). Les Janus kinases appartiennent à la famille des tyrosine protéine kinase et jouent un rôle important dans la voie de signalisation pro-inflammatoire qui est fréquemment suractivée dans les maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde. Le baricitinib a une puissance nanomolaire contre JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) et JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), et inhibe également Tyk2 (IC₅₀= 53 nM). Le baricitinib module la signalisation immunitaire en supprimant la libération de cytokines. Bien qu’il soit principalement utilisé dans les maladies auto-immunes et dans la gestion des tempêtes de cytokines liées au COVID-19, le baricitinib suscite de plus en plus d’intérêt dans la recherche sur la neuroinflammation. Le baricitinib se présente sous la forme d’une poudre cristalline de classe blanche à blanc cassé, inodore et insipide.

 

 Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Baricitinib
Numéro CAS	1187594-09-7
Formule moléculaire	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Poids moléculaire	371,42 g/mole
Apparence	Solide blanc
Point de fusion	212-215℃
Conditions de stockage	-20℃
Densité	1.56

 

MmécanismeOf Aaaction

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Le baricitinib (olumiant) est un inhibiteur sélectif de JAK2 et JAK1 avec une efficacité limitée contre Janus kinase, Jak3 ou TYK2. Ces kinases et leurs voies de transduction de signal et d'activation transcriptionnelle associées (JAK-STAT) constituent les principaux mécanismes intracellulaires régissant l'amplitude et la durée de la signalisation des cytokines via les récepteurs de cytokines de type I et de type II. Ces récepteurs sont dépourvus de transduction de signal intrinsèque médiée par l'activité enzymatique ; La signalisation Janus kinase et l'activation transcriptionnelle se produisent par phosphorylation de l'enzyme JAK, conduisant à l'activation de STAT. Plusieurs cytokines inflammatoires, dont l'IL-6 et le facteur de stimulation des colonies de granulocytes et de macrophages (GM-CSF), sont impliquées dans la pathogenèse de la polyarthrite rhumatoïde (PR). La signalisation de l'interféron fonctionne également via la voie JAK-STAT. Par conséquent, les inhibiteurs de JAK1 et JAK2 peuvent cibler plusieurs voies de cytokines liées à la PR, réduisant ainsi l'activation et la prolifération des cellules immunitaires clés impliquées dans l'inflammation. Le baricitinib ne présente aucun effet sur JAK3, qui est probablement associé aux récepteurs conventionnels de la chaîne γ. Les cytokines courantes dépendantes de la chaîne γ comprennent l'IL-15 et l'IL-21, qui régulent principalement l'activation, la fonction et la prolifération des lymphocytes.

 

AinverseRréaaction

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Les effets indésirables les plus courants comprennent les maux de tête, les infections des voies respiratoires supérieures et la rhinopharyngite ; aucune infection opportuniste, infection tuberculeuse ou perforation gastro-intestinale n’a été observée.

 

Iiindication

1. Le baricitinib est indiqué dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde (PR) active modérée à sévère chez l'adulte, en particulier chez les patients intolérants à un ou plusieurs agents antirhumatismaux. Il peut être administré en monothérapie ou en association avec le méthotrexate. L'efficacité du baricitinib dans le traitement du psoriasis, de la néphropathie diabétique, de la dermatite atopique, du lupus érythémateux disséminé et d'autres affections est actuellement à l'étude dans le cadre d'essais cliniques de phase II.

 

2. Pour utilisation dans la recherche scientifique et dans le domaine des réactifs chimiques

 

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