Le denifanstat est un inhibiteur de la synthase des acides gras, le premier de sa catégorie, actif par voie orale, qui a suscité une attention considérable dans la recherche en oncologie et sur les maladies métaboliques. En tant qu'inhibiteur sélectif du FASN avec un IC₅₀de 0,052μM et un EC₅₀de 0,072μM, Denifanstat bloque la synthèse de novo de l'acide palmitique, une voie critique pour la survie et la prolifération des cellules tumorales. Le denifanstat a été étudié dans le cadre d'essais cliniques pour le traitement de divers cancers, y compris les tumeurs solides, où la surexpression du FASN est associée à un mauvais pronostic et à une résistance aux médicaments. Denifanstat démontre également son potentiel dans le traitement de la stéatohépatite non alcoolique, une maladie hépatique chronique caractérisée par une accumulation de graisse, une inflammation et une fibrose. Le composé a également montré une activité antivirale prometteuse, avec des rapports indiquant une inhibition de l'infection par le SRAS-CoV-2 à des concentrations nanomolaires (EC₅₀= 4 nM) dans les cellules exprimant ACE2. Denifanstat est fourni sous forme de composé de recherche de haute pureté, généralement≥Pureté à 95 %, pour des applications de recherche préclinique et clinique, avec des formulations pour administration orale en développement.
Paramètres du produit
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Paramètre |
Spécification |
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Nom du produit |
Dénifanstat |
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Numéro CAS |
1399177-37-7 |
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Formule moléculaire |
C₂₇H₂₉N₅O |
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Poids moléculaire |
439,55 g/mole |
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Apparence |
Solide blanc à blanc cassé |
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Point d'ébullition |
708.3±70.0℃ |
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Densité |
1.27±0,1 g/cm3 |
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Solubilité |
Soluble dans le DMSO |
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pKa |
9.96±0.40 |
Bioactivité
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Avantages du produit
Le denifanstat est un inhibiteur de synthase d'acide gras, premier de sa classe, actif par voie orale, doté d'un puissant potentiel thérapeutique anticancéreux et de maladies métaboliques. En tant que l'un des inhibiteurs du FASN les plus avancés en développement clinique, Denifanstat représente une nouvelle approche thérapeutique ciblant le métabolisme tumoral.
Haute puissance et sélectivité
Dénifanstat démontre une puissance exceptionnelle avec une IC₅₀ de 0,052 μM et une EC₅₀ de 0,072 μM contre le FASN. Cette puissance élevée se traduit par une inhibition efficace de la synthèse de novo des acides gras à de faibles concentrations, minimisant ainsi les effets hors cible et améliorant l'indice thérapeutique.
Applications thérapeutiques étendues
Le denifanstat s'est montré prometteur dans plusieurs domaines thérapeutiques : oncologie (tumeurs solides, y compris celles avec surexpression du FASN), maladies métaboliques (stéatohépatite non alcoolique) et maladies infectieuses (inhibition du SRAS-CoV-2 à EC₅₀ = 4 nM). Ce large potentiel thérapeutique fait du Denifanstat un outil précieux pour divers programmes de recherche.
Biodisponible par voie orale
Dénifanstat est biodisponible par voie orale, ce qui permet une administration orale pratique dans les études précliniques et cliniques. Cette propriété facilite les schémas posologiques chroniques et améliore la pertinence translationnelle pour les applications thérapeutiques humaines.
Composé de recherche bien caractérisé
Dénifanstat est fourni avec des données de caractérisation complètes, notamment la pureté HPLC, la confirmation par spectrométrie de masse et les profils de solubilité. Cette caractérisation rigoureuse garantit la reproductibilité entre les expériences et les laboratoires.
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