Le ficonalkib est un agent antinéoplasique puissant qui inhibe le récepteur tyrosine kinase du lymphome anaplasique kinase (ALK), utilisé comme agent anticancéreux dans le traitement des tumeurs malignes provoquées par l'ALK. En tant qu'inhibiteur d'ALK de troisième génération biodisponible par voie orale, le Ficonalkib démontre une IC₅₀valeurs de 1,3 nM et 1,5 nM pour ALK de type sauvage et le mutant F1174L, respectivement. Le ficonalkib se lie à la tyrosine kinase de type sauvage ALK et à de nombreuses mutations ALK, y compris des mutations de résistance acquises, et les inhibe, entraînant la perturbation de la signalisation médiée par ALK et l'inhibition de la croissance cellulaire dans les cellules tumorales exprimant ALK. Le ficonalkib appartient à la troisième génération d'inhibiteurs d'ALK, conçus pour surmonter les mécanismes de résistance qui limitent l'efficacité des inhibiteurs d'ALK de génération précédente tels que le crizotinib, le céritinib et l'alectinib. Grâce à son profil de sélectivité kinase élevé, le Ficonalkib représente une option thérapeutique prometteuse pour les patients atteints d'un CPNPC ALK-positif qui ont progressé grâce à des traitements antérieurs par inhibiteurs d'ALK.
Paramètres du produit
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Paramètre |
Spécification |
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Nom du produit |
Ficonalkib |
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Numéro CAS |
2233574-95-1 |
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Formule moléculaire |
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Poids moléculaire |
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Apparence |
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Point d'ébullition |
781.1±70.0℃ |
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Densité |
1.32±0,1 g/cm3 |
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Conditions de stockage |
−20 °C |
Avantages du produit
Le ficonalkib est un inhibiteur ALK puissant et sélectif de troisième génération avec IC₅₀valeurs de 1,3 nM pour ALK de type sauvage et de 1,5 nM pour le mutant F1174L. Cette puissance exceptionnelle fait du Ficonalkib un candidat de premier plan pour le CPNPC ALK-positif et d'autres tumeurs malignes provoquées par l'ALK.
Large couverture des mutations de résistance à ALK
Le ficonalkib se lie à la tyrosine kinase de type sauvage ALK et à de nombreuses mutations ALK, y compris les mutations de résistance acquises, et les inhibe. Cette large couverture rend le Ficonalkib efficace chez les patients qui ont progressé avec les inhibiteurs ALK de génération précédente.
Sélectivité élevée en kinase
Le ficonalkib présente une sélectivité élevée en kinase et une très faible inhibition des membres de la famille des récepteurs de la tropomyosine kinase (TRK) (TRKA-C). Ce profil de sélectivité suggère un profil d'innocuité et de tolérabilité favorable par rapport aux inhibiteurs ALK moins sélectifs.
Biodisponible par voie orale
Le ficonalkib est biodisponible par voie orale, ce qui permet un dosage oral pratique dans les applications cliniques. Cette propriété pharmacocinétique est essentielle à l’observance du traitement par le patient et à l’administration chronique dans les indications oncologiques.
Échafaudage avancé de pyrrolopyrimidine
Le noyau pyrrolo[2,3-d]pyrimidine du Ficonalkib représente une classe sophistiquée d'inhibiteurs de kinases. L'architecture complexe du composé nécessite des capacités de synthèse avancées—l'expertise que Cosperpharm apporte à chaque lot.
Assurance qualité des produits
Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multi-techniques : pureté HPLC (≥98%), vérification de l'apparence (poudre solide jaune clair à brune), détermination de la teneur en eau (Karl Fischer), analyse du solvant résiduel (GC), et le cas échéant,¹Confirmation par RMN H et MS de l’identité moléculaire.
Traçabilité complète des lots avec échantillons de rétention. De l'approvisionnement en matières premières en passant par la synthèse, la purification, le séchage et l'emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec suffisamment d'échantillons de rétention conservés conformément aux procédures de qualité de Cosperpharm.
Programme de surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en cours dans les conditions de stockage recommandées : stockage à long terme à−20 °C, avec des études de stabilité accélérées réalisées sur des lots représentatifs. Les résumés de stabilité sont mis à jour régulièrement, avec des ensembles de données complets disponibles pour prendre en charge les soumissions réglementaires des clients. Durée de conservation : 3 ans à−20 °C ; 2 ans à 4 ans°C.
Documentation prête pour la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une fiche de données de sécurité (SDS) et des documents douaniers pour la livraison internationale. Des accords de qualité personnalisés et des documents supplémentaires sont disponibles sur demande.
Audits qualité initiés par le client. Les clients qualifiés sont invités à auditer les installations de fabrication, de contrôle qualité et de documentation de Cosperpharm. Veuillez contacter notre équipe réglementaire pour planifier un audit.
FAQ
R : Le ficonalkib (CAS 2233574-95-1, SY-3505) est un inhibiteur puissant et sélectif de troisième génération du lymphome kinase anaplasique (ALK), un récepteur tyrosine kinase impliqué dans diverses tumeurs malignes, en particulier le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).
Q2 : Quel est le mécanisme d’action du Ficonalkib ?
R : Le ficonalkib se lie à la tyrosine kinase de type sauvage ALK et à de nombreuses mutations ALK, y compris les mutations de résistance acquises, et les inhibe. Cette inhibition perturbe la signalisation médiée par ALK et inhibe la croissance cellulaire dans les cellules tumorales exprimant ALK.
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