IC8 (CAS 2349307-32-8) est un lipide cationique ionisable présentant une structure complexe multi-amine polyéther avec plusieurs longues chaînes alkyle. L'architecture moléculaire intègre un échafaudage pipérazine central lié à quatre queues de polyéther terminées par des groupes hydroxyle, permettant une modulation de charge dépendante du pH - non protonée au pH physiologique pour réduire la toxicité et protonée dans l'environnement endosomal acide pour faciliter la fuite endosomale. Cette propriété ionisable unique, combinée au poids moléculaire élevé de la molécule (environ 1 050 g/mol) et à son caractère amphiphile, rend l'IC8 exceptionnellement efficace en tant que composant de formulation de nanoparticules lipidiques (LNP) dans les applications d'administration d'acide nucléique.
IC8 est un lipide cationique ionisable spécialisé développé pour les systèmes avancés d'administration de médicaments, en particulier les formulations de nanoparticules lipidiques pour les thérapies à base d'ARNm. En tant que lipide synthétique, IC8 possède une formule moléculaire de C66H136N4O4 ou C68H138M2O4 selon la variante synthétique spécifique, avec un poids moléculaire d'environ 1 049,8 g/mol. Le lipide reste stable lorsqu'il est conservé à –20°C et est légèrement soluble dans le DMF et le DMSO. La recherche a démontré que l’IC8 peut être combinée avec d’autres lipides pour former des LNP qui délivrent avec succès l’ARNm de la glycoprotéine Spike du SRAS‑CoV‑2, induisant des réponses IgG robustes contre les variantes Delta et Omicron dans les modèles murins. En outre, des LNP contenant IC8 ont été utilisées pour délivrer des anticorps bispécifiques engageant les lymphocytes T bispécifiques (BiTE) codant pour l'ARNm B7‑H3 × CD3, obtenant ainsi une réduction significative de la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffes de souris MV4‑11 et A375. En tant que lipide de qualité recherche, IC8 est fourni exclusivement pour les applications de laboratoire et précliniques.
Cosperpharm se consacre à l'avancement des technologies d'administration de médicaments de nouvelle génération en fournissant des lipides ionisables de haute pureté qui répondent aux exigences rigoureuses de la recherche préclinique et du développement de procédés. Lorsque votre formulation LNP nécessite des composants lipidiques cohérents et bien caractérisés, Cosperpharm propose IC8 avec une traçabilité analytique complète et un support documentaire. Chaque lot est soumis à une vérification de pureté par HPLC (≥95 %), avec des rapports de caractérisation de lot complet en option disponibles sur demande. Notre chaîne d'approvisionnement réactive gère des quantités à l'échelle de la recherche (de mg à grammes) avec des délais de livraison typiques de 5 à 7 jours ouvrables. Pour les clients intégrant IC8 dans les programmes de développement GMP-track, Cosperpharm propose des résumés de stabilité, des emballages personnalisés et des consultations techniques sur les paramètres de formulation du LNP. Avec un réseau mondial au service des établissements universitaires, des sociétés de biotechnologie et des fabricants de produits pharmaceutiques, Cosperpharm combine des prix compétitifs avec une logistique transparente : pas de frais cachés, pas de retards inattendus.
Avantages du produit
1. Lipide cationique ionisable pour la délivrance avancée d’ARNm
IC8 est spécifiquement conçu comme un lipide cationique ionisable, une classe de composants essentiels pour les formulations de nanoparticules lipidiques. Contrairement aux lipides cationiques permanents qui peuvent provoquer une cytotoxicité importante, l'IC8 reste neutre en charge au pH physiologique (minimisant les interactions hors cible et la toxicité), tout en devenant protoné dans l'environnement endosomal acide pour déclencher une déstabilisation membranaire et une libération cytosolique efficace de la cargaison d'acide nucléique.
2. Efficacité in vivo prouvée sur tous les modèles thérapeutiques
Les recherches publiées confirment que les LNP basés sur IC8 délivrent efficacement des antigènes viraux codant pour l’ARNm et des activateurs de lymphocytes T bispécifiques, obtenant ainsi des réponses immunitaires mesurables et une activité antitumorale dans des modèles animaux. L'immunisation avec l'ARNm de pointe du SRAS‑CoV‑2 encapsulé dans des LNP contenant IC8 a induit des réponses IgG contre les variantes Delta et Omicron. Dans les applications en oncologie, les LNP IC8 délivrant l'ARNm de l'anticorps BiTE ont réduit la croissance tumorale dans deux modèles de xénogreffes distincts (MV4-11 et A375).
3. Manipulation et stockage flexibles
IC8 est fourni sous forme de solide stable qui peut être facilement pesé et formulé. Le lipide présente une légère solubilité dans le DMF et le DMSO, permettant une préparation simple de la solution mère pour les flux de travail de formulation de LNP. Le stockage à –20°C dans les conditions recommandées préserve l’intégrité du produit pendant des périodes prolongées.
4. Double application : formulation de LNP et développement de processus
Au-delà de son utilisation directe dans la formulation de LNP pour des applications de recherche, IC8 constitue un outil précieux pour les scientifiques chargés du développement de procédés optimisant les paramètres de synthèse, de purification et de formulation des lipides ionisables. Les propriétés physiques et chimiques bien caractérisées de l'IC8 permettent une mise à l'échelle reproductible depuis la paillasse jusqu'aux lots précliniques.
FAQ
Q1 : Qu’est-ce qu’IC8 ?
R : IC8 est un lipide cationique ionisable utilisé dans la formulation de nanoparticules lipidiques pour l'administration d'ARNm. Il a été démontré que le composé délivre l’ARNm du pic SARS‑CoV‑2 et l’ARNm de l’anticorps BiTE dans des modèles précliniques.
Q2 : Comment IC8 doit-il être stocké ?
R : Conservez IC8 à –20°C dans un récipient hermétiquement fermé, à l’abri de la lumière. Les solutions mères dans le DMSO peuvent être conservées à –20 °C pendant 1 mois maximum ou à –80 °C pendant 6 mois maximum.
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