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Zavegepant

Zavegepant

Model:1337918-83-8
Zavegepant (CAS 1337918-83-8) est un puissant antagoniste des récepteurs du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP) actif par voie orale, développé pour le traitement aigu de la migraine. Chimiquement connu sous le nom de N-[(2R)-3-(7-méthyl-1H-indazol-5-yl)-1-[4-(1-méthylpipéridin-4-yl)pipérazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)pipéridine-1-carboxamide, Zavegepant présente une architecture moléculaire complexe incorporant un noyau pipéridine carboxamide lié à un fragment indazole et à un échafaudage quinolinone.

Zavegepant est un antagoniste des récepteurs CGRP de nouvelle génération et un étalon de référence certifié utilisé dans l'étude et le traitement de la migraine aiguë. En tant qu'ingrédient pharmaceutique actif développé sous les noms de code BHV-3500 et BMS-742413, le Zavegepant a fait l'objet d'essais cliniques de phase 3 pour l'administration intranasale chez les patients migraineux. Dans les contextes de contrôle qualité pharmaceutique, Zavegepant sert de principale norme de référence pour le profilage des impuretés et le développement de méthodes analytiques. Zavegepant est reconnu par plusieurs désignations réglementaires, notamment INN, USAN et WHO-DD, ce qui le rend indispensable pour les soumissions réglementaires et les tests de contrôle qualité. La substance médicamenteuse Zavegepant présente une excellente stabilité lorsqu'elle est conservée dans les conditions recommandées à 4°C ou–20°C en solution. En outre, Zavegepant rejoint la classe des médicaments « -gepant » comme alternative thérapeutique supplémentaire pour les patients migraineux, en particulier ceux pour lesquels le traitement traditionnel par triptan s'est révélé inefficace.

 

Paramètres du produit

Paramètre

Spécification

Nom du produit

Zavegepant

Numéro CAS

1337918-83-8

Formule moléculaire

C₃₆H₄₆N₈O₃

Poids moléculaire

638,80 g/mole

Apparence

Blanc à blanc cassésolide

Point d'ébullition

933.7±65.0 ℃


MmécanismeOf Aaaction

Zavegepant agit en inhibant spécifiquement la liaison du CGRP à son récepteur dans le système neurovasculaire trijumeau, bloquant ainsi cette vasodilatation critique médiée par les neuropeptides et la transduction du signal de douleur, ce qui atténue rapidement les crises de migraine. En tant que premier antagoniste des récepteurs CGRP au monde disponible sous forme de spray nasal, Zavegepant offre une nouvelle option de traitement à action rapide pour plus d'un milliard de patients migraineux sans nécessiter d'injections ni d'administration orale.—ce qui le rend particulièrement adapté aux patients souffrant de nausées ou de vomissements et qui trouvent les médicaments oraux difficiles à tolérer. Pfizer progresse actuellement dans le développement clinique de sa formulation orale, dans le but d'élargir davantage la gamme de méthodes d'administration disponibles.

 

Itinéraire synthétique


FAQ

Q1 : Quel est le mécanisme d’action de Zavegepant ?

R : Zavegepant est un antagoniste des récepteurs du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP). Il se lie au récepteur CGRP avec une haute affinité, bloquant l'activité du CGRP—un neuropeptide qui joue un rôle clé dans la physiopathologie de la migraine.

 

Q2 : Quelles sont les principales indications thérapeutiques de Zavegepant ?

R : Zavegepant est en cours de développement pour le traitement aigu de la migraine. Il a également été étudié pour son potentiel à combattre le syndrome de détresse respiratoire aiguë (SDRA) chez les patients hospitalisés atteints du COVID-19 en raison du rôle du CGRP dans les lésions pulmonaires aiguës.

 

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