Chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline

Model: 220060-08-2

Le produit est du chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline, le sel de chlorhydrate de l'ester méthylique de (S)-2-méthylproline, un dérivé d'acide a-aminé cyclique chiral à conformation contrainte. Le cycle pyrrolidine à cinq chaînons porte un carbone α quaternaire avec un groupe méthyle, bloquant efficacement les angles de torsion φ et ψ du squelette lorsqu'il est incorporé dans des peptides. L'ester méthylique protège l'acide carboxylique et le sel chlorhydrate protonne l'amine secondaire, ce qui en fait un solide cristallin stable. Ce composé est l’élément clé de l’introduction de l’α‑méthyl‑L‑proline dans les médicaments peptidomimétiques, où le centre quaternaire améliore la stabilité métabolique et la rigidité conformationnelle.

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Description du produit

Le chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline est un intermédiaire chiral essentiel dans la synthèse de plusieurs produits thérapeutiques antiviraux et anticancéreux approuvés, notamment les inhibiteurs de protéase NS3/4A du VHC, le glécaprévir et le voxilaprévir, où il fait partie de la coiffe proline macrocyclique P2. Le carbone α quaternaire du chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline empêche l'hydrolyse enzymatique de la liaison amide adjacente, prolongeant ainsi considérablement la demi-vie des médicaments à base de peptides. Après couplage, l'ester méthylique du chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline est hydrolysé en acide libre ou directement utilisé en macrocyclisation. Cosperpharm vérifie la pureté énantiomérique de chaque lot de chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline par HPLC chirale pour garantir > 99 % e.e., car même une contamination mineure par l'énantiomère (R) peut compromettre la cristallinité et l'activité biologique de l'API final.

Paramètres du produit

Paramètre	Spécification
Nom du produit	Chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline
Numéro CAS	220060-08-2
Formule moléculaire	C₇H₁₄ClNO₂
Poids moléculaire	179,65 g/mole
Apparence	Poudre cristalline blanche à blanc cassé
Point de fusion	138-142 °C (typique)
Rotation optique spécifique	[α]²⁰ᴅ −45° à −50° (c=1, méthanol)
Pureté (HPLC)	≥98,5 %
Pureté chirale (e.e.)	≥99,0 %
Solubilité	Soluble dans l'eau, le méthanol, l'éthanol ; légèrement soluble dans l'acétate d'éthyle
Conditions de stockage	Conserver à température ambiante ou entre 2 et 8 °C, dans un environnement sec et hermétiquement fermé.
Durée de conservation	36 mois dans les conditions recommandées

Pourquoi Cosperpharm ? – Nos avantages compétitifs

Avantage	Détail
Force de production	Campus certifié GMP s'étendant sur plus de 100 mu, 3 ateliers polyvalents, 6 lignes de production de zones propres de qualité D et plus de 150 réacteurs (20 L à 5 000 L), prenant en charge les températures haute/basse, anaérobie et hydrogénation ; Production à l'échelle du kg à la tonne.
Livraison rapide	Échantillons R&D : une semaine ; commandes commerciales : 1 à 2 mois après le paiement. Fret express (DHL/FedEx) ou aérien/maritime disponible.
Partenaires mondiaux	Approuvé par plus de 30 sociétés pharmaceutiques aux États-Unis, en Europe, en Inde, au Brésil et en Asie du Sud-Est ; coopération à long terme avec les fabricants de médicaments génériques, les CRO et les distributeurs de normes d'impuretés.
Exportateur agréé	Licence d'importation/exportation de médicaments valide — aucun retard de conformité.
Qualités doubles	Qualité recherche/pharmaceutique (≥ 98 %) et qualité d'impureté de haute pureté (≥ 99 %) disponibles pour répondre aux divers besoins des clients.

Scénarios d'application

1.Synthèse des inhibiteurs de la protéase du VHC

Fragment P2 clé du glécaprévir, du voxilaprévir et des molécules antérieures de type bocéprévir.

2. Protéase du SRAS‑CoV‑2

R&D sur les inhibiteurs Incorporés dans des inhibiteurs peptidomimétiques ciblant l'enzyme 3CLpro.

3. Conjugués peptidiques anticancéreux

Utilisé pour stabiliser la conformation tour des peptides cycliques ciblant MDM2/p53 ou les intégrines.

4. Découverte de médicaments macrocycliques

Sert de substitut de proline rigide dans la conception de peptides macrocycliques et de depsipeptides.

5. Études de ligature chimique

Le centre α quaternaire est utilisé pour étudier l'effet de la pré-organisation conformationnelle sur les taux de ligature.

Contactez-nous

Pour incorporer cet élément constitutif de la proline contrainte dans votre prochaine piste peptidomimétique, contactez le spécialiste des acides aminés chiraux de Cosperpharm — nous pouvons vous fournir un devis, un échantillon et discuter des dérivés d'α-alkylproline personnalisés adaptés à votre séquence.

Balises actives: Chlorhydrate d'ester méthylique de 2-méthyl-L-proline, Chine, fabricant, fournisseur, usine

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