4A3-SC8 est un lipide et un dendrimère cationiques ionisables largement validés, largement utilisés pour l'administration systémique d'une large gamme de cargaisons d'acides nucléiques, notamment l'ARNsi, l'ARNm, l'ARN à guide unique (ARNsg) et l'ADN simple brin (ADNsb). En raison de son pKa favorable et de sa conception dégradable, 4A3-SC8 démontre une puissante activité de silençage génique. In vivo, les LNP formulées avec 4A3-SC8 ont montré une accumulation efficace dans le foie, permettant une inhibition de plus de 95 % du facteur VII chez la souris, et ont été appliquées avec succès dans des études d'imagerie tumorale lorsqu'elles sont co-encapsulées avec un colorant BODIPY PEGylé et un rapporteur d'ARNm. Il a également été démontré que 4A3-SC8 permet aux petits ARN de prolonger la survie dans un modèle agressif de cancer du foie.
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Paramètre |
Spécification |
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Nom du produit |
4A3-SC8 |
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Numéro CAS |
1857340-78-3 |
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Formule moléculaire |
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄ |
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Poids moléculaire |
1467,18 g/mole |
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Apparence |
Liquide |
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Pureté (HPLC) |
≥95 % ; ≥99 % (ultra haute pureté) |
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pKa |
9,329 ± 0,50 (prédit) |
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Solubilité |
≥40,1 mg/mL dans le DMSO ; ≥43,2 mg/mL dans EtOH ; ≥33,5 mg/mL dans H₂O |
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Avantage |
Détail |
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Force de production |
Campus certifié GMP s'étendant sur plus de 100 mu, 3 ateliers polyvalents, 6 lignes de production de zones propres de qualité D et plus de 150 réacteurs (20 L à 5 000 L), prenant en charge les températures haute/basse, anaérobie et hydrogénation ; Production à l'échelle du kg à la tonne. |
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Livraison rapide |
Échantillons R&D : une semaine ; commandes commerciales : 1 à 2 mois après le paiement. Fret express (DHL/FedEx) ou aérien/maritime disponible. |
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Partenaires mondiaux |
Approuvé par plus de 30 sociétés pharmaceutiques aux États-Unis, en Europe, en Inde, au Brésil et en Asie du Sud-Est ; coopération à long terme avec les fabricants de médicaments génériques, les CRO et les distributeurs de normes d'impuretés. |
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Exportateur agréé |
Licence d'importation/exportation de médicaments valide — aucun retard de conformité. |
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Qualités doubles |
Qualité recherche/pharmaceutique (≥ 98 %) et qualité d'impureté de haute pureté (≥ 99 %) disponibles pour répondre aux divers besoins des clients. |
1. Efficacité in vivo prouvée : les LNP contenant 4A3-SC8 atteignent > 95 % d'inactivation du facteur VII chez la souris, démontrant un silençage génique puissant et cliniquement pertinent.
2. Polyvalence multi-cargo : encapsule et délivre efficacement un large éventail d'acides nucléiques, notamment l'ARNsi, l'ARNm, l'ARNsg et l'ADNsb, ce qui en fait un véritable outil polyvalent pour la médecine génétique.
3. pKa ionisable optimisé : avec un pKa de 6,66, le 4A3-SC8 reste neutre dans la circulation sanguine (réduisant la toxicité et prolongeant la circulation) et devient protoné dans l'endosome acide, déclenchant efficacement la fusion membranaire et la libération cytosolique de sa cargaison.
4. Conception de dendrimère dégradable : la structure modulaire et dégradable du 4A3-SC8 permet une libération sûre une fois sa fonction d'administration terminée, réduisant ainsi le risque de toxicité chronique et améliorant la fenêtre thérapeutique.
5. Excellente solubilité dans l'eau : de manière unique, le 4A3-SC8 présente une solubilité élevée dans l'eau (≥33,5 mg/mL), une propriété précieuse qui simplifie le développement et le traitement de la formulation.
6. Applications thérapeutiques : 4A3-SC8 a permis à de petits ARN de prolonger la survie dans un modèle agressif de cancer du foie et a été utilisé avec succès pour l'imagerie tumorale.
Q1 : À quoi sert le 4A3-SC8 ?
R : 4A3-SC8 est un lipide cationique ionisable utilisé pour générer des LNP pour la délivrance de divers acides nucléiques, notamment l'ARNsi, l'ARNm et l'ARN à guide unique, principalement pour les applications de silençage génique ciblant le foie et de recherche sur le cancer.
Q2 : Quel est le pKa de 4A3-SC8 et pourquoi est-il important ?
R : Le pKa de 4A3-SC8 est d’environ 6,66. Cette valeur est critique car elle permet au lipide d'être chargé de manière neutre au pH physiologique (réduisant la toxicité et favorisant la circulation) mais chargé positivement dans l'endosome acide, facilitant la fusion membranaire et la libération de la cargaison d'acide nucléique dans le cytoplasme de la cellule.
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Adresse
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Tél
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