Le chlorhydrate d'adiphénine (CAS 50-42-0) est un agent anticholinergique synthétique qui fonctionne comme un inhibiteur non compétitif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR). Le nom chimique de la molécule est chlorhydrate de 2-diéthylaminoéthyl diphénylacétate, contenant un ester de diphénylacétate lié à un fragment diéthylaminoéthyle, stabilisé sous forme de sel monochlorhydrate. Structurellement, le chlorhydrate d'adiphénine incorpore un groupe diphénylméthyle qui contribue à son affinité de liaison au récepteur et une amine tertiaire protonée sous forme de sel.
Le chlorhydrate d’adiphénine est un API anticholinergique essentiel et un réactif de recherche utilisé dans l’étude des récepteurs cholinergiques. En tant qu'inhibiteur non compétitif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, le chlorhydrate d'adiphénine bloque la fonction de divers sous-types de nAChR, notammentα1,α3β4,α4β2, etα4β4 récepteurs contenant des sous-unités. De plus, le chlorhydrate d'adiphénine inhibe les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine avec un Ki de 0,44 µM. Dans des contextes de recherche, le chlorhydrate d'adiphénine est largement utilisé comme outil pharmacologique pour étudier le rôle de la signalisation cholinergique dans la transmission neuromusculaire, la neuroprotection et la découverte de médicaments. Dans les contextes de contrôle qualité et de développement pharmaceutique, les étalons de référence du chlorhydrate d’adiphénine sont essentiels pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et les soumissions réglementaires. Avec son activité anticholinergique à large spectre et son profil pharmacologique établi, le chlorhydrate d'adiphénine reste un composé d'intérêt continu dans la recherche en chimie médicinale et en neurosciences.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Chlorhydrate d'adiphénine
Numéro CAS
50-42-0
Formule moléculaire
C₂₀H₂₅NO₂·HCl
Poids moléculaire
347,88 g/mole
Apparence
Solide cristallin
Point de fusion
168-171°C
Densité
1.0555
Conditions de stockage
-20°C (poudre, 3 ans)
Bioactivité
L'adiphénine HCl est un inhibiteur des récepteurs nicotiniques utilisé comme médicament antispasmodique.
Avantages du produit
Activité anticholinergique à large spectre
Le chlorhydrate d’adiphénine agit comme un puissant antagoniste des récepteurs nicotiniques et muscariniques de l’acétylcholine. Il inhibe l'α1-nAChR (IC₅₀ = 1,9 µM), l'α3β4-nAChR (IC₅₀ = 1,8 µM), l'α4β2-nAChR (IC₅₀ = 3,7 µM), l'α4β4-nAChR (IC₅₀ = 6,3 µM) et les récepteurs muscariniques. (Ki=0,44 µM) .
Outil pharmacologique bien caractérisé
Le chlorhydrate d'adiphénine est largement caractérisé dans la littérature scientifique, avec des valeurs IC₅₀ et Ki établies pour plusieurs sous-types de récepteurs, ce qui en fait un composé de référence fiable pour la recherche cholinergique.
Double usage : API et réactif de recherche
Cosperpharm fournit du chlorhydrate d'adiphénine à plusieurs niveaux de qualité : qualité API de haute pureté pour la fabrication pharmaceutique et qualité recherche pour les études fonctionnelles nAChR et mAChR.
Usage thérapeutique établi
Le chlorhydrate d'adiphénine a été utilisé en clinique comme agent antispasmodique et a également été étudié comme agent protecteur potentiel contre la toxicité induite par les organophosphates (PD50 = 3,3 mg/kg) .
Applications de recherche étendues
Au-delà des études anticholinergiques, le chlorhydrate d'adiphénine est utilisé dans la recherche sur la neuroprotection, les modèles de crises (ED50 = 62 mg/kg dans le modèle MES) et comme anesthésique local.
FAQ
Q1 : À quoi sert le chlorhydrate d’adiphénine ?
R : Le chlorhydrate d'adiphénine est un agent anticholinergique qui agit comme un inhibiteur non compétitif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Il a été utilisé comme médicament antispasmodique et est largement utilisé comme outil pharmacologique dans la recherche cholinergique.
Q2 : Comment agit le chlorhydrate d’adiphénine ?
R : Le chlorhydrate d'adiphénine bloque la fonction des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) de manière non compétitive, avec des valeurs IC₅₀ de 1,9 µM (α1), 1,8 µM (α3β4), 3,7 µM (α4β2) et 6,3 µM (α4β4). Il inhibe également les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine avec un Ki de 0,44 µM.
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