Chlorhydrate d'arbidol

Le chlorhydrate d'Arbidol est un API antiviral essentiel et un étalon de référence largement utilisé dans le traitement des infections par les virus de la grippe A et B. En tant qu'inhibiteur de la fusion des membranes virales, le chlorhydrate d'Arbidol empêche l'entrée du virus dans les cellules hôtes, bloquant ainsi l'étape initiale de l'infection. Au-delà de son activité antivirale directe, le chlorhydrate d'Arbidol module également les réponses immunitaires par l'induction de l'interféron et l'activation des macrophages, fournissant ainsi un double mécanisme d'action. Dans les contextes de contrôle qualité et de développement pharmaceutique, les étalons de référence du chlorhydrate d'Arbidol sont essentiels pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes, les tests de contrôle qualité et les soumissions réglementaires. Avec son efficacité établie et son profil d'innocuité favorable, le chlorhydrate d'Arbidol reste une option thérapeutique importante pour la gestion de la grippe.

Paramètres du produit

Mécanisme d'action

Le chlorhydrate d'arbidol peut empêcher l'enveloppe du virus de la grippe d'entrer en contact, d'adhérer et de fusionner avec la membrane cellulaire des cellules hôtes. D’un autre côté, il peut également inciter les cellules hôtes à produire de l’interféron et stimuler la réponse humorale et la phagocytose des macrophages.

Effets toxicologiques

Le chlorhydrate d'arbidol a une faible toxicité. Selon des rapports publiés dans la littérature étrangère, les rats et les cobayes ont été bien tolérés après une dose orale unique de 2 000 mg/kg, avec une DL50 > 3 000 mg/kg. La DL50 orale chez la souris est de 340 mg/kg. Test de toxicité chronique : Aucun changement pathologique n'a été observé chez les rats ayant reçu 100 à 125 mg/kg et chez les chiens ayant reçu 25 mg/kg par voie orale pendant 6 mois, et une administration à long terme est également sans danger pour les lapins et les cobayes. Les expériences in vivo et in vitro montrent qu’il n’a aucun effet mutagène. Des études de toxicité sur la reproduction chez le rat montrent que ce produit n'a aucun effet tératogène. Avec une DL50 > 4 g/kg, l'administration à la dose recommandée n'entraînera aucun effet indésirable sur le corps humain.

Itinéraire synthétique

Placer le ballon de réaction dans un bain d'eau glacée et ajouter séquentiellement 19,4 g (0,2 mole) d'acide sulfamique, 40,5 mg (0,3 mole) de solution aqueuse de diméthylamine à 30 % et 22,5 g (0,3 mole) de solution aqueuse de formaldéhyde à 37 %. Après avoir ajouté lentement de l'eau goutte à goutte, ajoutez 1 000 ml d'eau et ajoutez du 6-bromo-5-hydroxy-1-méthyl-2-(phénylthiométhyl)indole-3-carboxylate d'éthyle (84,0 g, 0,2 mol) par lots. Le mélange réactionnel est agité à 30°C et maintenu à 40°C pendant 3 heures. Une fois la réaction terminée, verser le mélange dans une quantité appropriée d'eau glacée, ajuster le pH au-dessus de 13 avec une solution d'hydroxyde de sodium à 20 %, refroidir dans un bain de glace, recueillir le solide par filtration et laver avec de l'eau distillée jusqu'à neutralité. Recristalliser avec un solvant mixte d'éther de pétrole acétate d'éthyle pour obtenir le produit pur. Dissolvez le produit pur ci-dessus dans l'acétone, contrôlez la température de réaction à 60°C, ajoutez lentement de l'acide chlorhydrique concentré goutte à goutte jusqu'à pH 1,0, et le processus d'addition goutte à goutte dure 30 minutes. Une fois l'addition goutte à goutte terminée, poursuivre la réaction pendant 2 à 3 heures, puis refroidir et laisser reposer. Ajouter le produit blanc obtenu à 800 ml d'éthanol à 95 %, agiter avec de l'eau (350 ml) à 25-30 °C pendant 1 à 2 heures, filtrer après repos et sécher pour obtenir 91,3 g de produit blanc (1), qui est un solide blanc cassé de chlorhydrate d'arbidol monohydraté, avec un rendement de 85,6 %. Confirmée par analyse par résonance magnétique nucléaire (RMN), la structure du produit synthétisé est conforme à celle du produit cible et la pureté détectée par chromatographie liquide haute performance (HPLC) est de 99,7 %.

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