Chlorhydrate d'erlotinib

Le chlorhydrate d'erlotinib est un inhibiteur puissant et réversible de la tyrosine kinase de l'EGFR qui réduit l'autophosphorylation de l'EGFR dans les cellules tumorales intactes avec une CI.₅₀de 20 nM. En tant que dérivé de la quinazolinamine, le chlorhydrate d'erlotinib inhibe de manière compétitive la liaison de l'ATP au domaine kinase de l'EGFR, bloquant ainsi les voies de signalisation en aval impliquées dans la prolifération et la survie des cellules tumorales. Le composé est approuvé pour le traitement des non‑cancer du poumon à petites cellules et cancer du pancréas, avec une efficacité clinique démontrée chez les patients atteints d'EGFR‑tumeurs mutantes. Le chlorhydrate d'erlotinib présente également plusieurs formes polymorphes dont la solubilité, la stabilité et la biodisponibilité varient, qui sont des considérations cruciales pour le développement de formulations pharmaceutiques. Comme un haut‑étalon de référence de pureté, le chlorhydrate d'erlotinib est indispensable pour le développement de méthodes analytiques, le profilage des impuretés, les tests de contrôle qualité et les dépôts ANDA pour les fabricants d'erlotinib générique. De plus, le chlorhydrate d'erlotinib sert d'outil essentiel pour étudier la signalisation de l'EGFR, les mécanismes de résistance aux médicaments et développer les prochains‑génération EGFR‑thérapies ciblées.

 

 Paramètres du produit

---

Paramètre	Spécification
Nom du produit	Chlorhydrate d’erlotinib
Numéro CAS	183319-69-9
Formule moléculaire	C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Poids moléculaire	429,90 g/mole
Apparence	Solide blanc cassé à jaune pâle
Point de fusion	223 225°C
pKa	5,42 à 25°C
Solubilité	DMSO : jusqu'à 18 mg/mL avec réchauffement
Conditions de stockage	Atmosphère inerte, à conserver au congélateur, à moins de −20°C

 

AntitumoralDtapis

---

Le chlorhydrate d'erlotinib est un inhibiteur réversible à petites molécules de la tyrosine kinase, récepteur du facteur de croissance épidermique, principalement indiqué pour le traitement de deuxième ou de troisième intention du cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique et du cancer du pancréas.

 

MmécanismeOf Aaaction

---

Le chlorhydrate d'erlotinib cible de manière sélective et réversible le sous-type tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR-TK). Son mécanisme d'action implique une compétition intracellulaire avec des substrats pour inhiber la phosphorylation de l'EGFR-TK, bloquant ainsi les voies de signalisation des cellules tumorales, supprimant la croissance tumorale et induisant l'apoptose. Des études cliniques ont démontré ses effets inhibiteurs contre diverses tumeurs, offrant des avantages par rapport aux agents chimiothérapeutiques conventionnels tels que des effets indésirables plus légers, des profils de sécurité améliorés et une meilleure tolérabilité.

 

Application 

---

1. Le chlorhydrate d'erlotinib est un inhibiteur réversible à petites molécules de la tyrosine kinase, récepteur du facteur de croissance épidermique, principalement indiqué pour le traitement de deuxième ou de troisième intention du cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique et du cancer du pancréas.

 

2. Inhibiteurs de la tyrosine kinase HER-1/EGFR.

 

Contactez-nous

---

Pour le chlorhydrate d'erlotinib avec une qualité sans compromis et un support réglementaire complet, Cosperpharm est votre solution‑au fournisseur— contactez-nous maintenant.