L'acide Fmoc-Tranexamic (acide trans-4-(Fmoc-aminométhyl)cyclohexane-1-carboxylique) est un dérivé d'acide aminé synthétique spécialisé protégé par Fmoc incorporant l'échafaudage d'acide trans-4-aminométhylcyclohexane-1-carboxylique, la structure de base de l'agent antifibrinolytique cliniquement approuvé, l'acide tranexamique. Le cycle cyclohexane rigide et conformationnel contraint dans l'acide Fmoc-Tranexamique adopte la configuration trans, positionnant les fonctionnalités aminométhyle et acide carboxylique sur les côtés opposés du cycle cyclohexane.
L'acide Fmoc-Tranexamic est un dérivé de l'acide tranexamique protégé par Fmoc de haute pureté, un agent antifibrinolytique cliniquement approuvé, largement utilisé dans la recherche sur la synthèse peptidique et la bioconjugaison [6†L4-L9]. Le cycle trans-cyclohexane rigide de l'acide Fmoc-Tranexamique offre une stabilité métabolique et une contrainte conformationnelle améliorées, ce qui le rend particulièrement précieux pour la synthèse de peptides et de peptidomimétiques résistants à la protéase [6†L4-L9]. De plus, l'acide Fmoc-Tranexamic sert de groupe protecteur dans la synthèse peptidique, permettant la modification sélective des acides aminés sans interférer avec d'autres groupes fonctionnels, et peut être utilisé pour créer des bioconjugués pour des systèmes d'administration de médicaments ciblés et des outils de diagnostic [6†L6-L9]. Pour les chercheurs ayant besoin d'un élément constitutif à conformation contrainte et protégé par Fmoc pour des applications thérapeutiques peptidiques ou de bioconjugaison, l'acide Fmoc-Tranexamic offre la qualité, la pureté et la polyvalence exigées par la recherche pharmaceutique moderne.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Numéro CAS
167690-53-1
Formule moléculaire
C₂₃H₂₅NO₄
Poids moléculaire
379.45g/mole
Apparence
Poudre blanche à presque blanche en cristal
Point de fusion
186,0–190,0 °C
Point d'ébullition
604.9±28.0℃
Densité
1.226±0,06 g/cm3
Température de stockage
2–8°C
Avantages du produit
1. Échafaudage rigide à contrainte conformationnelle
Le cycle trans-cyclohexane de l'acide Fmoc-Tranexamique positionne les fonctionnalités aminométhyle et acide carboxylique sur les côtés opposés du cycle, créant un échafaudage rigide et conformationnellement verrouillé. Cette structure pré-organisée réduit les pénalités entropiques lors de la liaison à la cible et confère une stabilité métabolique améliorée par rapport aux analogues linéaires, propriétés largement exploitées dans la conception de peptides et de peptidomimétiques résistants à la protéase.
2. Noyau d'acide tranexamique cliniquement validé
L'acide Fmoc-Tranexamic incorpore la structure centrale de l'acide tranexamique, un agent antifibrinolytique cliniquement approuvé utilisé depuis des décennies dans le traitement des saignements excessifs. Ce noyau cliniquement validé offre un profil d'innocuité et un profil pharmacocinétique bien caractérisés, faisant de l'acide Fmoc-Tranexamic un élément de base attrayant pour le développement de produits thérapeutiques à base de peptides dotés de propriétés médicamenteuses améliorées.
3. Protection Fmoc pour la compatibilité SPPS standard
L'acide Fmoc-Tranexamic est entièrement compatible avec les protocoles standard Fmoc SPPS utilisés dans les synthétiseurs de peptides automatisés et manuels. Le groupe protecteur Fmoc est stable dans des conditions acides mais est rapidement et proprement éliminé par la pipéridine, permettant un assemblage efficace de la chaîne peptidique avec une efficacité de couplage élevée et des réactions secondaires minimes.
4. Applications polyvalentes dans la recherche sur les peptides
L'acide Fmoc-Tranexamic joue de multiples rôles dans la recherche sur les peptides : comme groupe protecteur dans la synthèse peptidique en phase solide, comme élément constitutif pour la synthèse de peptides et de peptidomimétiques, comme agent de liaison pour la bioconjugaison permettant la fixation de biomolécules à des surfaces ou à d'autres molécules, et comme échafaudage pour le développement de thérapies peptidiques stables aux protéases avec une stabilité métabolique améliorée.
5. Matériau de haute pureté pour une recherche reproductible
Notre acide Fmoc-Tranexamique répond aux normes de qualité rigoureuses requises pour la recherche automatisée Fmoc SPPS et de bioconjugaison, avec une pureté documentée ≥98 % (HPLC et titrage), un point de fusion caractérisé avec précision (186,0-190,0 °C) et une confirmation d'identité par RMN, garantissant une efficacité de couplage élevée et des résultats de synthèse reproductibles.
FAQ
Q1 : Qu’est-ce que l’acide Fmoc-Tranexamic ?
R : L'acide Fmoc-tranexamique (acide trans-4-(Fmoc-aminométhyl)cyclohexane-1-carboxylique) est un dérivé protégé par Fmoc de l'acide tranexamique, un agent antifibrinolytique cliniquement approuvé. Il sert de bloc de construction contraint par la conformation pour les applications de synthèse peptidique, de conception peptidomimétique et de bioconjugaison.
Q2 : Quel est l'avantage du cycle trans-cyclohexane dans l'acide Fmoc-Tranexamique ?
R : Le cycle trans-cyclohexane positionne les fonctionnalités aminométhyle et acide carboxylique sur les côtés opposés du cycle, créant un échafaudage rigide et conformationnellement verrouillé. Cette structure pré-organisée réduit les pénalités entropiques lors de la liaison à la cible et confère une stabilité métabolique améliorée, propriétés précieuses pour la conception de peptides résistants à la protéase et de thérapies peptidiques.
Assurance qualité des produits
Cosperpharm a mis en place un système d'assurance qualité complet pour l'acide Fmoc-Tranexamique qui répond aux attentes rigoureuses des applications intermédiaires de recherche et pharmaceutiques :
Caractérisation analytique approfondie. Chaque lot est soumis à des tests de libération analytiques multitechniques : pureté HPLC (surface ≥98,0 %), confirmation de la pureté par titrage par neutralisation (≥98,0 %), vérification du point de fusion (186,0–190,0 °C), vérification de l'apparence (poudre blanche à presque blanche aux cristaux) et confirmation de l'identité par RMN.
Traçabilité complète des lots avec échantillons de rétention. De l'approvisionnement en matières premières (acide tranexamique auprès de fournisseurs qualifiés) en passant par la protection Fmoc, la purification, le séchage et l'emballage final, chaque étape est entièrement documentée et traçable. Chaque lot reçoit un numéro de lot unique avec suffisamment d'échantillons de rétention conservés conformément aux procédures de qualité de Cosperpharm.
Programme de surveillance de la stabilité. Cosperpharm mène des études de stabilité en cours dans les conditions de stockage recommandées (0 à 10 °C, sous atmosphère inerte). Les résumés de stabilité sont mis à jour régulièrement, avec des ensembles de données complets disponibles pour soutenir les recherches des clients et les soumissions réglementaires.
Documentation prête pour la recherche et l’utilisation réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec des données de pureté et de caractérisation spécifiques au lot, une fiche de données de sécurité (SDS) et des documents douaniers pour la livraison internationale. Pour les clients nécessitant une documentation étendue, Cosperpharm propose des accords de qualité personnalisés sur demande.
Audits qualité initiés par le client. Les clients qualifiés sont invités à auditer les installations de fabrication, de contrôle qualité et de documentation de Cosperpharm. Veuillez contacter notre équipe réglementaire pour planifier un audit.
Contactez-nous
Prêt à faire progresser votre programme de synthèse peptidique avec l’acide Fmoc-Tranexamique ? Contactez Cosperpharm dès aujourd'hui : notre équipe est prête à fournir des devis, à partager de la documentation technique et à discuter des options d'approvisionnement personnalisées adaptées à vos besoins de recherche spécifiques.
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