Le chlorhydrate d'idarubicine est un antibiotique antinéoplasique anthracycline puissant approuvé pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë (LAM) et de la leucémie lymphoïde aiguë (LAL) pédiatrique. En tant qu'inhibiteur de la topoisomérase II, le chlorhydrate d'idarubicine s'intercale dans l'ADN et inhibe la réplication de l'ADN, interférant finalement avec la synthèse de l'ARN et des protéines. La lipophilie élevée du chlorhydrate d'idarubicine lui permet de pénétrer dans les membranes cellulaires plus efficacement que les autres composés anthracyclines. Le chlorhydrate d'idarubicine est rapidement métabolisé en son dérivé 13-dihydro (idarubicinol), qui est plus stable que le composé d'origine et contribue à son activité clinique. Le composé est un substrat du CYP2D6 et du CYP2C9 et induit l'apoptose grâce à une expression améliorée de Fas et de la caspase-3/caspase-7.
Le chlorhydrate d’idarubicine est un agent antimitotique et cytotoxique. Il est utilisé comme traitement de première intention de la leucémie aiguë non lymphoïde (ANLL) de l'adulte, ainsi que pour le traitement d'induction de rémission chez les patients en rechute et réfractaires. En tant que médicament de traitement de deuxième intention, il est utilisé dans le traitement de la leucémie lymphoïde aiguë (LAL) chez l'adulte et l'enfant.
Myélosuppression et cardiotoxicité ; infections mortelles ; alopécie réversible; réactions gastro-intestinales telles que nausées, vomissements, mucite, en particulier mucite buccale, œsophagite, diarrhée, fièvre, frissons, éruption cutanée ; enzymes hépatiques et bilirubine élevées ; l'urine devient rouge 1 à 2 jours après l'administration de chlorhydrate d'idarubicine
Le chlorhydrate d'idarubicine (4-déméthoxydaunorubicine, NSC256439, 4-DMDR) est la forme sel de chlorhydrate de l'idarubicine, un antibiotique anthracycline. Il inhibe l'ADN topoisomérase II (topo II) dans les cellules MCF-7, avec une CI50 de 3,3 ng/mL dans les tests acellulaires. L'idarubicine peut induire une autophagie cytotoxique dépendante de mTOR.
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