Mésylate d'imatinib

Le mésylate d'imatinib est un intermédiaire pharmaceutique fondamental et un étalon de référence certifié largement utilisé dans la synthèse et le contrôle qualité du médicament anticancéreux à succès commercialisé sous le nom de Gleevec®/Glivec®. En tant que premier inhibiteur de la tyrosine kinase approuvé, le mésylate d'imatinib est indiqué pour le traitement de la leucémie myéloïde chronique, de la leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie positif, des maladies myélodysplasiques/myéloprolifératives et des tumeurs stromales gastro-intestinales provoquées par l'activation de mutations c-kit. Dans les contextes de contrôle de qualité pharmaceutique, le mésylate d'imatinib sert de principale norme de référence pour le profilage des impuretés, le développement de méthodes analytiques et les soumissions réglementaires. Le mésylate d'imatinib est également reconnu comme étalon de référence officiel de la pharmacopée par la Pharmacopée européenne (EP), ce qui le rend indispensable pour les dépôts ANDA et les tests de contrôle qualité pour les fabricants d'imatinib générique. La substance médicamenteuse Imatinib Mesylate présente une excellente stabilité lorsqu'elle est conservée dans les conditions recommandées, avec une durée de conservation d'un an à compter de la date d'achat telle qu'elle est fournie. De plus, le mésylate d'imatinib fonctionne comme un inhibiteur multi-cible des kinases v-Abl, c-Kit et PDGFR, démontrant le large potentiel thérapeutique de cet échafaudage moléculaire bien caractérisé.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Mésylate d'imatinib
Numéro CAS	220127-57-1
Formule moléculaire	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Poids moléculaire	589,71 g/mole
Apparence	Poudre blanche à blanc cassé à beige
Point de fusion	214-224°C
Conditions de stockage	2 à 8 °C à court terme; –20°C pour une longue durée

MmécanismeOf Aaaction

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Le mésylate d'imatinib inhibe la tyrosine kinase Bcr-Abl au niveau cellulaire à la fois in vitro et in vivo, supprimant sélectivement la prolifération et induisant l'apoptose dans les lignées cellulaires positives pour Bcr-Abl, les cellules de leucémie myéloïde chronique à chromosome Ph positif et les cellules fraîches du sang périphérique provenant de patients atteints de leucémie lymphoblastique aiguë. De plus, le mésylate d'imatinib inhibe les tyrosine kinases du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF), du facteur de cellules souches (SCF) et du récepteur c-Kit, bloquant ainsi les réponses cellulaires médiées par le PDGF et le SCF. Certains patients peuvent développer une résistance par divers mécanismes.

Bioactivité

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Le mésylate d'imatinib (STI571, CGP-57148B) est un sel de mésylate d'imatinib oral bioactif et un inhibiteur multi-cible qui agit sur v-AbChemicalbookl, c-Kit et PDGFR, avec des valeurs IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM respectivement dans les essais acellulaires et cellulaires. Le mésylate d'imatinib (STI571) peut induire l'autophagie.

 

In VitroSétude

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Des tests in vitro démontrant l'inhibition de la tyrosine et de la sérine/thréonine protéine kinase ont révélé que l'Imatinib inhibe efficacement la tyrosine kinase V-Abl et le PDGFR avec des valeurs IC50 de 0,6.μM et 0,1μM, respectivement. L'imatinib supprime également l'activation dépendante du SLF de l'activité de la c-kit kinase de type sauvage à une CI50 d'environ 0,1μM, concentration comparable à celle nécessaire pour inhiber le PDGFR. Les données de Chemicalbook indiquent que l'Imatinib présente des effets inhibiteurs sur la lignée cellulaire carcinoïde bronchique humaine NCI-H727 et la lignée cellulaire carcinoïde pancréatique humaine BON-1, avec des valeurs IC50 de 32,4.μM et 32,8μM, respectivement. Des études récentes ont démontré que l'Imatinib exerce son effet antileucémique dans la leucémie myéloïde chronique en régulant négativement le canal hERG1K(+), qui est fortement exprimé dans les cellules leucémiques et favorise la progression de la leucémie.

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