Chlorhydrate d'isoprénaline

Le chlorhydrate d'isoprénaline est un agoniste puissant et non sélectif des récepteurs β-adrénergiques dont l'utilité clinique est bien établie en tant que bronchodilatateur et stimulant cardiaque. En tant que chlorhydrate d'isoprotérénol, le chlorhydrate d'isoprénaline est une catécholamine synthétique qui agit sur les récepteurs β1-adrénergiques du myocarde pour augmenter la fréquence cardiaque et le débit cardiaque, et sur les récepteurs β2-adrénergiques des muscles lisses bronchiolaires et vasculaires pour provoquer une relaxation. Le chlorhydrate d'isoprénaline a été largement utilisé dans la gestion des bradyarythmies, des blocs cardiaques et comme bronchodilatateur dans l'asthme et la maladie pulmonaire obstructive chronique.

Paramètres du produit

Application

Indiqué pour le traitement des crises d'asthme bronchique, et également indiqué pour l'emphysème chronique.

Iétude n vitro

Dans les adipocytes intacts de rat, l'isoprénaline (300 nM, 3 minutes) augmente l'activité de la phosphodiestérase particulaire de l'AMPc à faible Km (AMPc PDE) inhibée par le GMPc et le cilostamide d'environ 100 %. L'isoprénaline inhibe l'activité de transport du glucose stimulée par l'insuline dans les adipocytes du rat. L'isoprénaline favorise une réduction dépendante du temps de l'accessibilité du GLUT4 à la surface cellulaire stimulée par l'insuline (t1/2 environ 2 minutes) de > 50 % en l'absence d'adénosine, ce qui est directement corrélé à l'inhibition observée de l'activité de transport. L'isoprénaline (5 nM et 10 mM) augmente les niveaux d'AMP cyclique, et cet effet est renforcé par le cilostamide (10 mM), le rolipram (10 mM), un inhibiteur spécifique de la PDE (phosphodiestérase 4) pour l'AMP cyclique et les agents augmentant l'AMP cyclique (50 nM d'ANF ou 30 nM de SNP plus 100 nM de DMPPO). L'isoprénaline augmente l'activité transcriptionnelle du gène GIα-2 de 140 % par rapport au groupe témoin, tandis que l'hybridation spécifique au gène Gsα reste inchangée. L'isoprénaline (20 nM) augmente l'amplitude de l'iK total et provoque un décalage négatif d'environ 10 mV dans la courbe d'activation de l'IK, et bloque les courants calciques de type L, quelle que soit la présence ou l'absence de nisoldipine à 300 nM. Dans les cellules isolées de stimulateurs cardiaques de lapin, l'isoprénaline (20 nM) augmente de 16 % le taux de stimulation spontanée des cellules stimulateurs du nœud sino-auriculaire.

Bioactivité

L'isoprénaline (NCI-c55630) est un agoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques utilisé dans le traitement de la bradycardie et du bloc cardiaque.

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