Luliconazole

Le luliconazole est un nouvel agent antifongique imidazole à large spectre indiqué pour le traitement topique de la teigne interdigitale (pied d'athlète), de la teigne corporis (teigne) et de la teigne cruris (démangeaison). Le luliconazole démontre une puissante activité in vitro contre les dermatophytes, avec des concentrations minimales inhibitrices (CMI) de 0,12 à 2 μg/mL contre les espèces de Trichophyton, montrant une activité supérieure à celle de la terbinafine, du kétoconazole et du miconazole. Le luliconazole présente également une forte activité contre Malassezia furfur (CMI : 0,004–0,016 μg/mL), l'agent causal du pityriasis versicolor, avec une efficacité comparable ou supérieure à celle du kétoconazole. Le luliconazole a été initialement développé par Nihon Nohyaku Co., Ltd., a reçu l'approbation japonaise en 2005 sous la marque Lulicon et a été approuvé par la FDA américaine en 2013 sous la forme d'une formulation de crème à 1 % commercialisée sous le nom de Luzu®. En tant qu'énantiomère R actif d'une molécule chirale, le luliconazole représente une avancée significative dans le traitement antifongique topique, en particulier pour les infections à dermatophytes où sa puissante activité et son profil de pénétration cutanée favorable offrent des avantages cliniques.

Paramètres du produit

Pourquoi Cosperpharm ?

Lorsque le développement de votre API antifongique ou la validation de méthodes analytiques nécessite du Luliconazole de haute qualité, Cosperpharm offre la rigueur analytique, la profondeur de la documentation et la fiabilité d'approvisionnement qu'exigent les clients pharmaceutiques.

La pureté optique commence ici. Le luliconazole est l'énantiomère R actif et son intégrité stéréochimique est essentielle au pouvoir antifongique. Notre protocole de libération comprend la vérification chirale HPLC de la pureté énantiomérique, la mesure de la rotation optique (-48,0 à -53,0°) et la confirmation de l'identité par RMN et MS — car la racémisation ou l'impureté stéréochimique compromettrait l'efficacité de votre formulation.

Documentation qui prend en charge la soumission réglementaire. Chaque expédition comprend un certificat d'analyse (COA) avec une pureté HPLC spécifique au lot (≥98,0 %), des données de rotation optique, une analyse du solvant résiduel et une traçabilité chromatographique. Des résumés de stabilité et des packages de documentation prêts pour le DMF sont disponibles pour prendre en charge vos dépôts ANDA ou NDA.

Approvisionnement flexible pour la recherche et la fabrication. Cosperpharm fournit du luliconazole à toutes les échelles, depuis les quantités en grammes pour la R&D, le développement de procédés et les applications d'étalons de référence, jusqu'aux quantités en vrac pour la fabrication de formulations commerciales.

Support technique pour la cascade complète de développement. Notre équipe peut vous conseiller sur la compatibilité des formulations, les considérations de stabilité (le composé est sensible à la lumière) et les méthodes analytiques pour le profilage des impuretés.

Avantages du produit

 Puissante activité antifongique à large spectre

Le luliconazole présente une activité in vitro supérieure contre les dermatophytes (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) avec des valeurs de CMI de 0,12 à 2 μg/mL, surpassant la terbinafine, le kétoconazole et le miconazole. Contre Malassezia furfur, les valeurs de CMI varient de 0,004 à 0,016 μg/mL, comparables ou supérieures au kétoconazole.

 R‑Énantiomère optiquement actif

Le luliconazole est l'énantiomère R actif d'une molécule chirale, avec une configuration stéréochimique essentielle à son activité pharmacologique. Cette spécificité structurelle assure une inhibition ciblée de la lanostérol 14α-déméthylase fongique, l'enzyme responsable de la biosynthèse de l'ergostérol.

 Antifongique topique cliniquement prouvé

Approuvé au Japon (2005), aux États-Unis (2013) et dans plusieurs autres pays, le luliconazole est indiqué pour le tinea pedis, le tinea corporis, le tinea cruris et le pityriasis versicolor, avec une efficacité clinique démontrée et des profils d'innocuité favorables.

 Échafaudage Dithiolane unique

La structure cyclique 1,3-dithiolane du Luliconazole le distingue des autres antifongiques imidazole, contribuant à sa puissante activité et à ses propriétés de pénétration dermatologique favorables.

 FAQ

Q1 : À quoi sert le luliconazole ?

R : Le luliconazole est un agent antifongique topique indiqué pour le traitement de la teigne interdigitale (pied d'athlète), de la teigne du corps (teigne), de la teigne cruris (démangeaison) et du pityriasis versicolor.

Q2 : Quel est le mécanisme d’action ?

R : Le luliconazole inhibe la lanostérol 14α-déméthylase fongique, bloquant la synthèse de l'ergostérol et perturbant l'intégrité de la membrane cellulaire fongique, entraînant la mort des cellules fongiques.

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Que vous développiez des formulations génériques de luliconazole, validiez des méthodes analytiques pour une soumission réglementaire ou exigeiez une norme de référence fiable pour le contrôle qualité, nous sommes là pour soutenir votre projet avec une qualité constante et un service réactif.