Olmésartan Médoxmil

L'olmésartan médoxomil sert d'intermédiaire pharmaceutique essentiel et d'ingrédient pharmaceutique actif (API) essentiel pour le traitement de l'hypertension. En tant que promédicament, l'olmésartan médoxomil lui-même est inactif ; cependant, il est complètement converti en olmésartan, un bloqueur actif des récepteurs de l'angiotensine II, lors de son absorption par le tractus gastro-intestinal. Ce processus est facilité par le groupe ester du médoxomil sur l'Olmésartan Médoxomil, qui est conçu pour améliorer la biodisponibilité orale tout en protégeant le fragment acide carboxylique actif de la dégradation. Dans l'organisme, la forme active d'Olmesartan Medoxomil, l'olmésartan, provoque un blocage sélectif et puissant du récepteur AT1, entraînant une vasodilatation et une réduction de la pression artérielle. Cela fait de l’Olmesartan Medoxomil un traitement fondamental pour la gestion de l’hypertension et est largement reconnu pour son efficacité, sa sécurité et ses effets à long terme.

Paramètres du produit

Bioactivité

L'hydrolysat d'olmésartan médoxomil (CS-866) est l'olmésartan, qui est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II du sous-type AT1.

In VitroSétude

L'olmésartan médoxomil réduit significativement la teneur en hydroxyproline dans le foie, l'expression de l'ARNm du collagène α1(I), de l'actine des muscles lisses α (α-SMA) et du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1) dans le plasma. L'olmésartan médoxomil est un promédicament contenant une fraction ester. Après administration orale, il est rapidement clivé pour libérer la forme active olmésartan (RNH-6270). L'olmésartan est un antagoniste très puissant, compétitif et sélectif de tous les récepteurs AT1 et n'a pratiquement aucun effet antagoniste sur les récepteurs AT2 et AT4.

DansVivoSétudes

Chez le rat conscient, l'olmésartan exerce un effet inhibiteur rapide et soutenu sur toutes les réponses pressives induites. L'olmésartan médoxomil oral inhibe également la réponse pressive complète, mais son action est plus lente que l'administration intraveineuse. Dans plusieurs modèles de rats et de chiens, l'olmésartan présente un effet antihypertenseur dose-dépendant, l'effet le plus prononcé étant observé dans les modèles présentant une rénine plasmatique élevée par rapport aux phénotypes de rénine normale ou faible. En plus de son effet antihypertenseur, l'olmésartan médoxomil oral démontre des effets bénéfiques sur des modèles animaux de divers types de néphropathie et d'insuffisance cardiaque, et exerce un effet anti-athérosclérotique chez les animaux hyperlipidémiques. Chez le rat, l'olmésartan médoxomil oral améliore, de manière dose-dépendante, les lésions histopathologiques et biochimiques du côlon du rat, avec un effet équivalent ou même supérieur à celui de l'agent standard Sulfasalazine. Chez le rat, l'olmésartan médoxomil oral réduit significativement l'induction d'une cardiopathie pulmonaire hypoxique, qui est observée non seulement par échocardiographie, mais également en termes de taux de peptide natriurétique cérébral (BNP) chez les rats chroniquement hypoxiques, et réduit l'induction du TGF-β et l'expression du gène de l'endothéline dans les études moléculaires.

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