Palipéridone

Model:144598-75-4

La palipéridone (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)pipéridin-1-yl]éthyl]-9-hydroxy-2-méthyl-6,7,8,9-tétrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one), également connue sous le nom de 9-hydroxyrispéridone, est le principal métabolite actif de l'antipsychotique atypique rispéridone. Structurellement, la palipéridone présente un système cyclique benzisoxazole fusionné à un cycle pipéridine, relié via un lieur éthyle à un noyau tétrahydropyridopyrimidinone portant un groupe hydroxy en position 9.

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Description du produit

La palipéridone est un antipsychotique atypique appartenant à la classe chimique des dérivés du benzisoxazole. La palipéridone est le métabolite 9-hydroxy de la rispéridone et présente une affinité élevée pour les récepteurs 5-HT₂A (Ki = 0,4 nM pour les récepteurs 5-HT₂A humains clonés) et un puissant antagonisme des récepteurs dopaminergiques D₂. La palipéridone est l'ingrédient pharmaceutique actif des comprimés à libération prolongée Invega® pour le traitement de la schizophrénie et des troubles schizo-affectifs. La palipéridone est également la fraction active libérée par les suspensions injectables à action prolongée du palmitate de palipéridone (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). Dans les contextes de contrôle qualité, la palipéridone est officiellement désignée sous le nom d'impureté C de rispéridone (EP), ce qui en fait un étalon de référence analytique essentiel pour le profilage des impuretés dans les produits contenant de la rispéridone.

Paramètres du produit

Paramètre	Spécification
Nom du produit	Palipéridone
Numéro CAS	144598-75-4
Formule moléculaire	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Poids moléculaire	426,48 g/mole
Point de fusion	158-160°C
Point d'ébullition	612,3 ± 65,0 °C (prédit)
Densité	1,45 ± 0,1 g/cm³ (prédit)
pKa	13h00 ± 0,60
Solubilité	DMSO : soluble 2 mg/mL, clair (chauffé)
Apparence	Blanc à brunpoudre
Conditions de stockage	2 à 8 °C

Application

La palipéridone est une substance chimique, le métabolite actif de la rispéridone, un antipsychotique atypique. C'est un réactif de recherche scientifique largement utilisé en biologie moléculaire, en pharmacologie et dans d'autres domaines de recherche scientifique. La palipéridone est un dérivé du benzisoxazole, le métabolite actif de la rispéridone, la 9-hydroxyrispéridone, et un nouveau type d'antipsychotique. Son mécanisme d'action n'est pas encore entièrement compris, ce qui pourrait être lié à l'effet bloquant sur la dopamine D2 et la 5-hydroxytryptamine 2A (5HT2A). Il a un effet bloquant sur les récepteurs adrénergiques α1, α2 et de l'histamine H1, et n'a aucune affinité pour la choline et les récepteurs adrénergiques β1 et β2. Ses isomères lévogyres et dextrogyres ont des effets pharmacologiques similaires in vitro

Étude in vitro

La palipéridone augmente significativement l'accumulation intracellulaire de Rh123 et de DOX de manière dépendante de la concentration. La palipéridone agit bien sur Aβ (25-35) et MPP (+) à de faibles concentrations (10 et 50 μM) et protège uniquement SH-SY5Y des dommages causés par le peroxyde d'hydrogène. La palipéridone (100 μM) réduit complètement la perte cellulaire induite par différents stress, quelle que soit sa dose. La palipéridone a un effet d'élimination du stress oxydatif plus élevé que les autres APD à de nombreux égards, tels que la production d'une grande quantité de glutathion, d'un HNE inférieur et de produits protéiques carbonylés. La palipéridone augmente la toxicité de la dopamine à la dose la plus élevée et est le seul AP qui augmente de manière significative l'activité cellulaire par rapport aux cellules traitées avec de la dopamine seule (8,1 %）.

Études in vivo

La palipéridone restaure le glutamate extracellulaire dans la couche basale du cortex préfrontal des rats. Chez le rat, la palipéridone prévient également l'augmentation du glutamate extracellulaire induite par le MK-801 aigu. La co-administration de palipéridone et d'escitalopram rétablit l'inhibition de la cadence de décharge des neurones NE et le pourcentage de décharges neuronales soudaines. La palipéridone réduit les comportements mordants et agressifs de manière dose-dépendante à des doses efficaces. La palipéridone entraîne une réduction significative des comportements agressifs.

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