Sitafloxacine

La sitafloxacine est un nouveau‑génération, large‑antibiotique fluoroquinolone oral à spectre approuvé pour le traitement des infections des voies respiratoires et urinaires. En tant qu'antibiotique fluoroquinolone, la sitafloxacine inhibe efficacement l'activité de l'ADN gyrase bactérienne et de la topoisomérase IV, des enzymes essentielles à la réplication de l'ADN bactérien. La sitafloxacine est fournie sous forme de solide cristallin d'une pureté de≥98%. Le substituant spirocyclique unique en position C7 de la sitafloxacine contribue à son activité accrue contre la fluoroquinolone‑souches résistantes. La sitafloxacine est également disponible comme étalon de référence pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes, les applications de contrôle qualité et les dépôts ANDA.

 

Paramètres du produit

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Paramètre	Spécification
Nom du produit	Sitafloxacine
Numéro CAS	127254-12-0
Formule moléculaire	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Poids moléculaire	409,81 g/mole
Apparence	Blanc csolide cristallin
Densité	1,63 ± 0,1 g/cm³ (prédit)
Point d'ébullition	629,2 ± 55,0 °C (prévu)
Conditions de stockage	Conserver à -20°C

 

Activité antibactérienne

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Dans une étude, la ceftazidime a démontré une activité supérieure à celle de la ciprofloxacine et de l'ofloxacine contre la majorité des bactéries Gram-négatives parmi plus de 5 000 souches cliniquement isolées. Il s'est montré plus efficace que la sparfloxacine, la fléroxacine ou l'ofloxacine contre Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus sensible ou résistant à la méthicilline ou aux quinolones, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, espèces de Pseudomonas, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae et Bacteroides fragilis (CMI90 : 0,006–3.13 μg/ml ; Livre Chimique). La ceftazidime était le composé le plus actif contre les entérobactéries. Son activité contre Moraxella (CMI90 = 0,025μg/mL) et Acinetobacter calcoaceticus (CMI90 = 0,39μg/mL) était comparable à celle de la sparfloxacine. La ciprofloxacine et la tosufloxacine ont montré une activité équivalente à la ceftazidime contre Klebsiella oxytoca, tandis que la ciprofloxacine a montré une activité comparable à la ceftazidime contre Proteus mirabilis. Pour toutes les autres souches testées, la ceftazidime a démontré une activité supérieure à celle des antibiotiques susmentionnés (y compris la loméfloxacine).

 

Pharmacocinétique

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Des volontaires de santé ont administré une dose orale unique de ceftazidime allant de 25 à 200 mg, montrant des augmentations dose-dépendantes des valeurs de Cmax (0,29–1.86 μg/mL) et les valeurs d'ASC (1,52–12.03 μg·ml⁻¹·h). Dans des conditions de jeûne, la demi-vie (t₁/₂β) variait de 4h40 à 5h02 ; le volume de distribution (VdSS) était de 1,46–1,96 L/kg ; la concentration plasmatique maximale (tmax) s'est produite à 1,0–1,3 heure ; et la clairance (CL) était de 28–32 ml/min. Le taux de récupération urinaire sur 48 heures variait entre 69 % et 74 % de la dose administrée, l'excrétion fécale ne représentant que 3 %. À la dose de 100 mg, le taux de liaison aux protéines sériques était d'environ 50 %. Les administrations multiples n’ont pas affecté de manière significative la pharmacocinétique, ce qui indique un faible potentiel d’accumulation de ceftazidime. Le principal métabolite est un dérivé d'ester de glucoside, constituant 30–38% de la concentration sérique et 5–12% de la concentration urinaire chez le rat.

 

Bioactivité

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La sitafloxacine (DU6859a) est un antibiotique fluoroquinolone oral efficace ayant une activité in vitro contre un large spectre de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, y compris les espèces anaérobies et les agents pathogènes atypiques. Il est indiqué dans le traitement des infections des voies respiratoires et des infections urinaires.

 

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