Chlorhydrate d'acide 2-(2-(2-aminoéthoxy)éthoxy)acétique

De nombreux lieurs PEG nécessitent l’élimination du Fmoc ou du Boc avant utilisation – une étape qui consomme du temps, des solvants et nécessite souvent une purification chromatographique. Le chlorhydrate d'acide 2-(2-(2-Aminoethoxy)éthoxy)acétique élimine ce problème : ici, l'amine est présentée sous forme de sel HCl, qui est stable à température ambiante sous atmosphère inerte et peut être stocké sans chaîne du froid particulière (bien que le stockage recommandé soit en atmosphère inerte, à température ambiante). Avec le chlorhydrate d'acide 2-(2-(2-aminoéthoxy)éthoxy)acétique, la base libre est générée in situ en ajoutant une base douce (par exemple, DIPEA, TEA) avant le couplage. L'acide carboxylique terminal du chlorhydrate d'acide 2-(2-(2-aminoéthoxy)éthoxy)acétique peut être activé via des réactifs de couplage amide standards (HATU, EDC/NHS) pour réagir avec des charges utiles, des protéines ou des peptides contenant des amines. Ce lieur – chlorhydrate d’acide 2-(2-(2-Aminoethoxy)éthoxy)acétique – est largement utilisé comme produit chimique de recherche pour la construction d’ADC, de PROTAC, de médicaments PEGylés et comme intermédiaire dans la synthèse pharmaceutique.

Paramètres du produit

Méthode de production (aperçu de la synthèse)

Le composé est préparé à partir d'un précurseur protégé par Boc. Une synthèse typique en laboratoire (selon la littérature) :

1. Matériau de départ : acide 2‑[2‑(tert‑butoxycarbonylamino)éthoxy]éthoxyacétique (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~ 2,4 g).

2. Déprotection : Le matériau protégé par Boc est dissous dans de l'acétate d'éthyle (20 ml) et refroidi à 0°C.

3.Ajout de HCl : 20 mL de HCl 7M dans de l'acétate d'éthyle sont ajoutés goutte à goutte.

4. Surveillance : La réaction est suivie par CCM jusqu'à son achèvement.

5. Concentration : Le solvant est éliminé sous pression réduite pour donner le produit sous forme de résidu huileux, qui se solidifie au repos pour donner un solide blanc à blanc cassé.

Cosperpharm met à l'échelle ce processus dans des conditions contrôlées, garantissant une pureté élevée et de faibles solvants résiduels. Le produit final est séché et conditionné sous atmosphère inerte pour maintenir sa stabilité.

Foire aux questions (FAQ)

Q1 : Comment utiliser ce lieur dans une réaction de conjugaison ?

R : Pour utiliser l'amine, neutralisez d'abord le sel HCl en ajoutant 1,0 à 1,1 équivalents d'une base non nucléophile (DIPEA, TEA) dans un solvant aprotique (DMF, DCM). Pour l’activation de l’acide carboxylique, utilisez HATU/DIPEA ou EDC/NHS dans du DMF ou de l’eau (pH 5,5-6,5). Les deux groupes fonctionnels sont orthogonaux ; vous pouvez en protéger un de manière sélective si nécessaire.

Q2 : Dois-je conserver ce produit au congélateur ?

R : Non. Le stockage recommandé est sous atmosphère inerte (argon ou azote) à température ambiante. Le sel chlorhydrate est stable et ne nécessite pas de stockage au froid. Évitez l'exposition prolongée à l'air (l'amine peut absorber le CO₂) et à l'humidité.

Informations de commande

Prêt à utiliser CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) dans votre prochain projet ADC, PROTAC ou de bioconjugaison ? Demandez un échantillon ou un devis à Cosperpharm dès aujourd’hui. Nous sommes un fournisseur fiable de lieurs PEG de haute pureté et d’intermédiaires pharmaceutiques.