La fésotérodine (CAS 250214-44-9) est un antagoniste synthétique et compétitif des récepteurs muscariniques comportant un noyau phénylpropylamine avec une fonctionnalité ester hydroxyméthylphénylique. La molécule est conçue comme un promédicament qui est rapidement désestérifié in vivo en son métabolite actif, la 5-hydroxyméthyl toltérodine (5-HMT), qui est également le métabolite actif de la toltérodine.
Eluxadoline (CAS 864821-90-9) est un modulateur synthétique des récepteurs opioïdes mixtes, actif par voie orale, présentant une structure peptidomimétique complexe. La molécule est conçue avec un profil pharmacologique unique qui combine une activité agoniste des récepteurs μ-opioïdes avec un antagonisme des récepteurs δ-opioïdes, tout en présentant une affinité minimale pour les récepteurs κ-opioïdes.
L'élétriptan (CAS 143322-58-1) est un agoniste lipophile des récepteurs de la sérotonine 5-HT₁B/1D de deuxième génération, administré par voie orale, appartenant à la classe des triptans des agents anti-migraineux. Chimiquement, l'élétriptan est du (R)-3-((1-méthyl-2-pyrrolidinyl)méthyl)-5-(2-(phénylsulfonyl)éthyl)-1H-indole, présentant une structure de noyau indole avec un substituant N-méthylpyrrolidine configuré (R) en position 3 et un groupe phénylsulfonyléthyle en position 5.
L'acétate d'abiratérone (CAS 154229-18-2) est un dérivé synthétique de stéroïde androstane et l'ester 3β-acétate de l'abiratérone, formellement créé par la condensation du groupe 3β-hydroxy de l'abiratérone avec l'acide acétique. Cette estérification améliore la biodisponibilité orale du médicament par rapport à sa forme active, l'abiratérone.
L'abiratérone (CAS 154229-19-3) est un 3β-stérol qui est l'androsta-5,16-dien-3β-ol substitué en position 17 par un groupe 3-pyridyle. Chimiquement, l'abiratérone est le 17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3β-ol (selon l'USP). En tant que composé stéroïdien, l'abiratérone est un inhibiteur puissant, irréversible et sélectif de la 17α-hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17), une enzyme exprimée dans les tissus tumoraux testiculaires, surrénaliens et prostatiques qui régule la biosynthèse des androgènes.
Le macitentan (CAS 441798-33-0) est un nouvel antagoniste double des récepteurs de l'endothéline ETA et ETB, non peptidique, actif par voie orale. Chimiquement, le macitentan est le N-[5-(4-bromophényl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]éthoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide, comportant un noyau pyrimidine avec des substituants bromophényle, bromopyrimidinyloxyéthoxy et propylsulfamide.
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