L'élétriptan est un principe actif pharmaceutique essentiel et un étalon de référence analytique dans le traitement des migraines, fonctionnant comme un 5-HT sélectif.₁Agoniste des récepteurs B/1D qui resserre les vaisseaux sanguins crâniens dilatés et inhibe la libération de neuropeptides pro-inflammatoires. En tant que bromhydrate, l'élétriptan se distingue parmi les triptans par sa lipophilie élevée (LogP 4,839), qui contribue à sa pénétration rapide dans le système nerveux central et à son efficacité établie en tant que triptan oral le plus efficace pour une absence de douleur de 2 heures.—la référence clinique la plus élevée pour la comparaison de nouveaux agents. L'élétriptan sert à la fois d'API pour la production commerciale de Relpax® et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes (AMV), les applications de contrôle qualité (CQ) pour les demandes abrégées de nouveaux médicaments (ANDA) et pendant la production commerciale. En tant que triptan à base d'indole, l'Eletriptan offre aux chercheurs et aux fabricants de produits pharmaceutiques un échafaudage bien caractérisé avec une pharmacocinétique linéaire qui simplifie les corrélations dose-réponse dans la recherche sur la migraine. L'élétriptan est fourni avec des données de caractérisation détaillées conformes aux directives réglementaires, et une traçabilité plus approfondie par rapport aux normes pharmacopées (USP ou EP) peut être fournie en fonction de la faisabilité.
Paramètres du produit
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Paramètre |
Spécification |
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Nom du produit |
Élétriptan |
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Numéro CAS |
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Formule moléculaire |
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Poids moléculaire |
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Apparence |
Jaunepoudre |
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Point de fusion |
168-170 °C |
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Point d'ébullition |
613,4 ± 55,0 °C (prédit) |
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Densité |
1,235 ± 0,06 g/cm³ (prédit) |
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Conditions de stockage |
Scellé à sec, à température ambiante |
Effet
Application
Avantages du produit
L'élétriptan démontre un taux de 5-HT > 6 fois plus élevé₁Affinité D par rapport au sumatriptan, ce qui en fait le triptan oral le plus efficace pour une absence de douleur de 2 heures—la référence clinique la plus élevée pour la comparaison de nouveaux agents contre la migraine. Cette liaison supérieure aux récepteurs se traduit par un soulagement fiable et rapide de la migraine dans la pratique clinique.
Profil pharmacocinétique favorable
L'élétriptan présente une pharmacocinétique linéaire avec une absorption orale rapide (tₘₐₓ~1 heure) et une demi-vie terminale d'environ 4–5 heures. Ce profil pharmacocinétique prévisible simplifie les corrélations dose-réponse et soutient des résultats thérapeutiques cohérents dans la gestion de la migraine.
Échafaudage indole lipophile
Le noyau indole avec les substituants phénylsulfonyle et N-méthylpyrrolidine confère à l'élétriptan un LogP de 4,839, permettant une pénétration efficace dans le système nerveux central.—une exigence essentielle pour le traitement de la migraine aiguë où une exposition rapide du cerveau est essentielle pour l'efficacité.
Double usage : API et norme de référence analytique
L'élétriptan sert à la fois d'ingrédient pharmaceutique actif pour la production commerciale de Relpax® et de norme de référence pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes (AMV), les applications de contrôle qualité (CQ) pour l'ANDA et la production commerciale. Des données de caractérisation complètes conformes aux directives réglementaires prennent en charge les deux applications.
Efficacité clinique établie
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Adresse
No. 2 Yangguang 3rd Road, parc industriel du cycle chimique de Duodao, ville de Jingmen, province du Hubei, Chine
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