Le pritelivir est un inhibiteur de l'hélicase-primase virale, premier de sa classe, biodisponible par voie orale, en cours de développement pour le traitement des infections par le virus de l'herpès simplex (HSV), en particulier chez les patients immunodéprimés atteints d'une maladie réfractaire à l'acyclovir. Chimiquement, le Pritelivir cible le complexe viral hélicase-primase, un nouveau mécanisme d'action distinct des analogues nucléosidiques comme l'acyclovir.
Le prislivir est un nouvel agent thérapeutique en cours de développement pour répondre à un besoin critique non satisfait dans la prise en charge des infections par le virus de l'herpès simplex. En tant qu'inhibiteur de l'hélicase-primase, le Pritelivir offre un nouveau mécanisme d'action efficace contre les souches de HSV qui ont développé une résistance aux thérapies standard par analogues nucléosidiques. Dans les essais cliniques, le Pritelivir a démontré une efficacité supérieure par rapport au traitement choisi par les chercheurs pour les patients immunodéprimés, atteignant des taux significativement plus élevés de guérison complète des lésions. Le profil d'innocuité favorable et la biodisponibilité orale du Pritelivir en font une option pratique et bien tolérée pour les patients, transformant potentiellement la norme de soins. Au-delà de son potentiel clinique, le Pritelivir constitue une norme de référence essentielle dans le développement de médicaments et la recherche analytique pour les traitements contre le HSV.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Pritélivir
Numéro CAS
348086-71-5
Formule moléculaire
C18H18N4O3S2
Poids moléculaire
402.49
Apparence
Solide blanc
Solubilité
Soluble dans l'eau ; insoluble dans l'éthanol;
≥13,9 mg/ml dans DMSO
Point d'ébullition
639.4 ± 65.0 ℃
Densité
1396 ± 0,06 g/cm3
Conditions de stockage
2-8℃
Bioactivité
Le pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) est un puissant inhibiteur de l'hélicase-primase doté d'une activité antivirale contre le virus de l'herpès simplex (HSV)-1 et le HSV-2, présentant une valeur IC₅₀ de 20 nM.
Iétude n vitro
Le mécanisme d'action implique que BAY57-1293 inhibe directement l'activité ATPase du complexe viral hélicase-primase de manière dose-dépendante. BAY57-1293 présente également une puissante activité antivirale contre les mutants du HSV résistants à l'acyclovir. De plus, BAY57-1293 réduit la production d'Aβ et de P-tau induite par le virus de l'herpès simplex de type 1 dans les cellules Vero.
Iétudes n vivo
BAY57-1293 (administration orale) a démontré une puissante activité antivirale dans des modèles d'infection herpétique disséminée mortelle chez la souris et le rat (0,5 mg/kg), dans un modèle de dissémination d'une maladie cutanée de type zona chez la souris (15 mg/kg) et dans un modèle d'herpès oculaire chez la souris.
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