Azithromycine

L'azithromycine est un antibiotique à large spectre qui agit en se liant à la sous-unité ribosomale 50S des bactéries sensibles, inhibant ainsi la synthèse des protéines . En tant que membre de la classe des azalides, l'azithromycine démontre un spectre antimicrobien étendu et une activité améliorée contre certains organismes à Gram négatif par rapport à l'érythromycine, tout en démontrant également une excellente activité contre les agents pathogènes respiratoires, les infections de la peau et des tissus mous et la chlamydia génitale. Contrairement à l'érythromycine, l'azithromycine est stable aux acides et peut être administrée par voie orale sans enrobage entérique. Elle est rapidement absorbée, permettant d'atteindre des concentrations intracellulaires élevées et une distribution tissulaire étendue. Le succès clinique de l'azithromycine dans le traitement de la pneumonie communautaire, des maladies sexuellement transmissibles, de l'otite moyenne aiguë et des exacerbations aiguës de la BPCO est le résultat direct de ces caractéristiques structurelles et pharmacologiques uniques. À des fins de recherche et de développement pharmaceutique, l'azithromycine sert d'étalon de référence critique et d'ingrédient pharmaceutique actif, avec des spécifications de qualité rigoureuses définies par des pharmacopées telles que l'USP.

Paramètres du produit

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament est rapidement absorbé, avec une biodisponibilité de 37 %. Après une dose orale unique de 0,5 g, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tmax) est de 2,5 à 2,6 heures et la concentration plasmatique maximale (Cmax) varie de 0,4 à 0,45 mg/L. Ce médicament est largement distribué dans l’organisme ; ses concentrations tissulaires peuvent être 10 à 100 fois supérieures à sa concentration plasmatique correspondante. Des concentrations élevées sont observées dans les macrophages et les fibroblastes ; les premiers facilitent le transport de l’azithromycine vers les sites inflammatoires. Selon Chemicalbook, la demi-vie d'élimination de ce médicament après une dose unique est de 35 à 48 heures. Plus de 50 % de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée par les voies biliaires, tandis qu'environ 4,5 % est excrétée sous forme inchangée par voie urinaire dans les 72 heures suivant l'administration. Le taux de liaison aux protéines sériques de ce médicament diminue à mesure que la concentration plasmatique augmente : à une concentration plasmatique de 0,02 μg/mL, le taux de liaison aux protéines sériques est de 15 % ; à une concentration plasmatique de 2 µg/mL, le taux de liaison aux protéines sériques est de 7 %.

Application

Les antibiotiques macrolides contiennent un hétérocycle azoté à 15 chaînons ; leur mécanisme antibactérien est similaire à celui de l'érythromycine, mais ils présentent un spectre antibactérien plus large. Ces agents démontrent une activité antibactérienne plus forte contre les bactéries Gram-positives ainsi que contre les bactéries Gram-négatives telles que Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli et Shigella. Ils sont stables aux acides et bien tolérés. Les macrolides présentent une excellente efficacité thérapeutique dans le traitement des infections des voies respiratoires, des infections de la peau et des tissus mous et des infections sexuellement transmissibles causées par des souches bactériennes sensibles.

Itinéraire synthétique

En partant de l'érythromycine A comme matière première, après oximation, le composé subit un réarrangement de Beckmann en présence d'acide chlorhydrique ; suivie d'une déshydratation, d'une réduction et d'une méthylation pour donner de l'azithromycine.

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