Aprépitant

L'aprépitant est une puissante neurokinine-1 (NK₁) antagoniste des récepteurs qui traverse la barrière hémato-encéphalique et occupe le cerveau NK₁ récepteurs, empêchant la substance P de se lier et de déclencher les vomissements. En tant qu'agent antiémétique, l'aprépitant est administré par voie orale dans le cadre d'une trithérapie associant un corticostéroïde et un 5-HT.₃ antagoniste des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie. Le profil pharmacocinétique unique de l'aprépitant comprend une longue demi-vie et la capacité de bloquer les phases aiguës et retardées des vomissements.—un avantage significatif par rapport aux antiémétiques traditionnels. L'aprépitant et ses impuretés associées servent de normes de référence essentielles pour le développement de méthodes analytiques, le contrôle qualité et les dépôts ANDA.

Paramètres du produit

Application

L'aprépitant a obtenu une autorisation de mise sur le marché aux États-Unis et dans l'Union européenne en 2003 pour une utilisation en association avec d'autres agents antiémétiques afin de prévenir les nausées et vomissements aigus ou retardés survenant lors du traitement initial ou répété de patients atteints de tumeurs malignes fortement ou modérément liées aux vomissements et subissant une chimiothérapie.

Itinéraire synthétique

2-Le (R)-[1-(R)-[3,5-bis(tétrafluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(S)-(4-fluorophényl)morpholine (R) camphorsulfonate et le carbonate de potassium sont dissous dans du diméthylformamide Chemicalbook. A 22°C, une solution de diméthylformamide de 3-chlorométhyl-1,2,4-triazolin-5-one est ajoutée, agitée, de l'eau est ajoutée et le mélange est refroidi dans un bain de glace. Les cristaux sont collectés par filtration, lavés à l'eau et séchés pour obtenir l'Aprépitant.

PharmacologiqueAaaction

Il exerce un effet bloquant sur la substance P en se liant aux récepteurs NK-1, présents principalement dans le système nerveux central et sa périphérie. Ce produit peut traverser la barrière hémato-encéphalique et occuper les récepteurs NK-1 du cerveau, avec une sélectivité et une affinité élevées, tandis que son affinité pour les récepteurs NK-2 et NK-3 est très faible. Parallèlement, ce produit a également une très faible affinité pour les cibles d’autres médicaments utilisés pour traiter les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, tels que les récepteurs dopaminergiques et les récepteurs 5-HT3, et son effet de réduction des nausées et vomissements est supérieur à celui des autres médicaments. Lorsque ce produit est utilisé en association avec des antagonistes des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) et de la dexaméthasone dans le cadre du régime standard de traitement des symptômes émétogènes graves provoqués par la chimiothérapie, il peut améliorer le taux de réponse complète des nausées et vomissements aigus et retardés induits par la chimiothérapie. Dans les modèles animaux, ce produit peut inhiber les vomissements aigus et retardés induits par le cisplatine. Lorsqu'il est administré en dose unique avant la prise de cisplatine ou en concomitance avec le cisplatine, ce produit peut réduire les symptômes de vomissements dans les 72 heures suivantes ; Parallèlement, ce produit peut également renforcer son effet antiémétique lorsqu'il est utilisé en association avec la dexaméthasone ou l'ondansétron, un bloqueur des récepteurs 5-HT.

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