Le chlorhydrate d'Atrasentan (CAS 195733-43-8) est le sel de chlorhydrate disponible par voie orale d'un dérivé de l'acide pyrrolidine-3-carboxylique, doté d'un système cyclique chiral complexe de pyrrolidine avec trois stéréocentres aux positions 2R, 3R et 4S. La structure moléculaire comprend un substituant 4-(1,3-benzodioxol-5-yl) en position 4, un groupe 2-(dibutylamino)-2-oxoéthyle en position 1 et un groupe 4-méthoxyphényle en position 2 du noyau pyrrolidine, avec une fonctionnalité acide carboxylique en position 3.
Le chlorhydrate d'Atrasentan est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline A (ETA) très puissant et sélectif, développé à l'origine par les laboratoires Abbott (ABT-627 ; A-147627) pour le traitement du cancer de la prostate métastatique réfractaire aux hormones. Le chlorhydrate d'Atrasentan agit en bloquant sélectivement les récepteurs ETA, réduisant ainsi la résistance vasculaire, inhibant le remodelage pathologique des tissus et modulant les voies de signalisation pilotées par l'endothéline. Au-delà de l'oncologie, le chlorhydrate d'Atrasentan a fait l'objet d'études approfondies dans le cadre d'essais cliniques sur la néphropathie diabétique et les maladies cardiovasculaires. En tant que sel chlorhydrate de l'ingrédient pharmaceutique actif, le chlorhydrate d'Atrasentan offre des propriétés physicochimiques améliorées, notamment une stabilité et une solubilité améliorées, facilitant à la fois le développement de formulations et la manipulation analytique dans des contextes de recherche pharmaceutique.
Paramètres du produit
Paramètre
Spécification
Nom du produit
Chlorhydrate d’atrasentan
Numéro CAS
195733-43-8
Formule moléculaire
C₂₉H₃₉ClN₂O₆
Poids moléculaire
547,08 g/mole
Apparence
Poudre blanc cassé à grise
Conditions de stockage
sous gaz inerte (azote ou Argon) à 2-8°C
Bioactivité
Le chlorhydrate d'atrazénamide (chlorhydrate d'ABT-627) est un antagoniste sélectif efficace des récepteurs de l'endothéline A qui inhibe l'activité de l'ETA avec une valeur IC50 de 0,0551 nM.
Cible
IC50 : 0,055 nM (ETA)
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