Avibactam sodique

L'avibactam sodique est un agent covalent et réversible non‑β‑lactameβ‑inhibiteur de lactamase utilisé en association avec la ceftazidime pour le traitement des infections intramusculaires compliquées.‑infections abdominales et des voies urinaires, ainsi qu'à l'hôpital‑pneumonie acquise. En tant que premier de sa catégorie, Avibactam Sodium répond à la menace croissante de la résistance aux antimicrobiens en inhibant un large spectre deβ‑lactamases. Avibactam Sodium est fourni sous forme de poudre solide d'une pureté de≥98%. L'échafaudage diazabicyclooctane unique de l'Avibactam Sodium permet une inhibition covalente et réversible deβ‑lactamases sans être hydrolysées. Avibactam Sodium est également disponible comme étalon de référence pour le développement de méthodes analytiques, la validation de méthodes et les applications de contrôle qualité.s.

 

Paramètres du produit

---

Paramètre	Spécification
Nom du produit	Avibactam sodique
Numéro CAS	1192491-61-4
Formule moléculaire	C₇H₁₀N₃NaO₆S
Poids moléculaire	287,23 g/mole
Apparence	Blancspoudre solide
Point de fusion	＞208 ℃
Conditions de stockage	Scellé à sec, à température ambiante

 

MmécanismeOf Aaction 

---

L'enzyme β-lactamase initie une attaque nucléophile sur la liaison amide de l'avibactam via la sérine, conduisant à l'ouverture du cycle et à la formation d'un complexe covalent qui constitue un état enzymatique inhibé sans hydrolyse ; une cyclisation ultérieure restaure ensuite le cycle lactame pour donner l'avibactam. Le taux d’ouverture du cycle induit par l’attaque nucléophile dépasse de loin celui de la cyclisation, maintenant la β-lactamase principalement dans un état inhibé. Au cours de ce processus, l’avibactam lui-même peut être restauré par une réaction inverse, conférant une inhibition enzymatique prolongée. En tant que nouvel inhibiteur de β-lactamase doté d'une structure structurelle non lactame, l'avibactam inhibe de manière irréversible l'enzyme lactamase de Mycobacterium tuberculosis.

 

PproduitFmanger

---

L'avibactam (NXL-10, Chemicalbook 4) appartient à la classe des composés diazaborubicènes et est actuellement considéré comme le nouvel inhibiteur de β-lactamase le plus prometteur. Comparé aux trois inhibiteurs de β-lactamase commercialisés, il présente une efficacité prolongée, une liaison covalente réversible à l'enzyme et n'induit pas de production de β-lactamase.

 

UversE effet

---

L'avibactam seul ne provoque pas d'effets indésirables graves ; les effets secondaires les plus courants sont une irritation cutanée locale au site d'application (12 %) et des maux de tête (6 %). Les autres effets secondaires comprennent la bouche sèche, la fièvre, la nervosité, les troubles du goût, les maux de tête et l'hyperhidrose, qui sont tous légers. En résumé, les événements indésirables associés à l’avibactam sont mineurs. Lorsqu'il est utilisé en association avec des antibiotiques tels que le céfotaxime ou le céfuroxime, l'avibactam démontre une bonne tolérance sans aucun effet indésirable grave signalé.

 

Contactez-nous

---

Vous recherchez une source fiable d’Avibactam Sodium pour votre programme de fabrication de thérapies combinées antibactériennes ou de développement analytique ? Cosperpharm est votre partenaire. Contactez notre équipe dès aujourd'hui pour obtenir des tarifs, de la documentation ou une assistance technique : nous sommes là pour répondre à vos besoins pharmaceutiques et de recherche.